細胞増殖やがん化といった細胞内シグナル伝達に関与するC1ドメインの新規リガンドとしてセリ科植物由来のセスキテルペンラクトンであるタプシガルギンに着目し,様々なタンパク質のC1ドメインに対するその結合能を評価した.タプシガルギンは既知のC1ドメインリガンドが強く結合するnovelプロテインキナーゼC (PKC) にはほとんど結合せず,RasGRP4やChimaerinのC1ドメインに一桁μMの結合阻害定数を示した.したがって,タプシガルギンはこれらのタンパク質選択的なリガンドのシードとして期待できる.
|