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2016 年度 研究成果報告書

ワールブルク効果を標的とした抗がん剤としてのSIRT6活性化剤の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 15K18899
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関名古屋市立大学

研究代表者

川口 充康  名古屋市立大学, 大学院薬学研究科, 助教 (10735682)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
キーワードSirtuin / 蛍光プローブ
研究成果の概要

従来sirtuin活性は酵素を2種類利用することにより検出されてきた。従って、ケミカルスクリーニングを実施する上で操作が煩雑になることに加え、多くの擬陽性化合物が生じる問題点があった。
今回、sirtuinが長鎖脂肪酸を切断する活性を持つという知見に着目し、消光団でもsirtuinによって認識切断され得るとの仮説を立て、それを実証することにより一段階で簡便にsirtuin活性を検出できる系の構築に成功した。また、構築した系を利用したケミカルスクリーニングにより、新たな母核を有するSIRT6阻害剤・活性化剤を見出すことにも成功した。

自由記述の分野

ケミカルバイオロジー

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公開日: 2018-03-22  

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