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2016 年度 研究成果報告書

ムスカリン受容体部分作動薬の探索研究

研究課題

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研究課題/領域番号 15K18903
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 創薬化学
研究機関関西大学

研究代表者

住吉 孝明  関西大学, 化学生命工学部, 准教授 (50738911)

研究協力者 中村 有沙  
南原 拓弥  
村上 将登  
研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
キーワードムスカリン受容体作動薬 / 部分作動薬 / 創薬化学 / 光学活性体 / 構造活性相関
研究成果の概要

ムスカリン受容体は副交感神経を活性化する神経伝達物質アセチルコリンの受容体である。ムスカリン受容体にはM1-M5の5つのサブタイプがあり、M1受容体の活性化が認知機能を向上させる効果がある。本研究は、作動性と拮抗性を併せ持ち、適度にM1受容体を活性化する部分作動薬を創製し、副作用を低減した新たな精神神経疾患治療薬になりうる化合物を見出すことを目的とする。
M1受容体およびM4受容体の両方を作動する化合物の構造を種々変換した結果、ムスカリンM1受容体選択的部分作動性を示す化合物を見出した。これらの化合物はアルツハイマー病等の精神神経疾患の改善薬への応用が期待できる。

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2018-03-22  

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