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ラジオアイソトープ (RI) 標識ペプチドを用いる「がんの内用アイソトープ治療」では、非特異的で高い腎放射能集積が投与後早期から長時間に渡り認められる。そのため、腎被曝によって発現する腎毒性の解消が臨床において重要な課題となっている。これまでに申請者は、ペプチドへの酸性アミノ酸による負電荷付与が薬剤の腎集積低減に有用であることを示してきた。また、ペプチド鎖アミノ酸配列の伸長により腎放射能集積の低減に加えて、腫瘍放射能集積を増大する新たな化合物を見出した。本研究では、アミノ酸配列の改良により腎放射能集積を低減し、腫瘍放射能集積をさらに増大する新たな RI 標識ペプチドを見出した。
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