γ-グルタミルトランスペプチダーゼ特異的分子プローブの合成とがん免疫療法への応用

2016 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 15K21117
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 生物有機化学; 生物分子化学
• 研究機関: 京都大学
• 研究代表者: 渡辺 文太 京都大学, 化学研究所, 助教 (10544637)
• 研究期間 (年度): 2015-04-01 – 2017-03-31
• キーワード: γ-グルタミルトランスペプチダーゼ / GGT / 酵素阻害剤 / GGsTop / 分子プローブ / 抗体依存性細胞傷害

研究成果の概要

γ-グルタミルトランスペプチダーゼ（GGT）特異的阻害剤GGsTopをリードとして設計した4種類の新規ホスホン酸ヘテロジエステル型分子プローブを合成した。その性能を酵素試験により評価した結果、高いGGT阻害活性を有する分子プローブを見出すことができた。このプローブの構造を拡張することで、がん細胞表層のGGTを標的とした、抗体依存性細胞傷害を引き起こすことのできる新規化合物の創製が期待される。

自由記述の分野

有機合成化学、生物有機化学