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2016 年度 研究成果報告書

TRPA1を標的とする漢方薬含有化合物データベースの構築とその薬理機序の解明

研究課題

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研究課題/領域番号 15K21538
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 天然資源系薬学
疼痛学
研究機関兵庫医療大学

研究代表者

王 勝蘭  兵庫医療大学, 薬学部, 助教 (50714359)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
キーワードTRPA1 / 漢方薬 / 疼痛
研究成果の概要

Flexstationアッセイで、漢方薬由来の27種類化合物のスクリーニングを検討した。その中で、4種類化合物がTRPA1を活性化することを確認した。EC50が濃い濃度で反応が弱いことが認められた。TRPA1におけるこれらの化合物の効果は、選択的TRPA1阻害剤HC030031により抑制された。更に、化合物がTRPA1を脱感作する効果やラット疼痛モデルにおける鎮痛効果が認められた。一方、その中の2種類化合物(エボジアミンとルテカルピン)がTRPV1を活性化することを確認した。エボジアミンはTRPV1を活性化し、パーシャルアゴニストとしての競合的結合と脱感作の2つの機序で抑制することがわかった。

自由記述の分野

神経科学

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公開日: 2018-03-22  

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