多様性拡大抽出物を基盤とした生物活性指向型天然化合物類縁体ライブラリーの創出

2018 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 16H03279
• 研究種目: 基盤研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 生物分子化学
• 研究機関: 東北大学
• 研究代表者: 菊地 晴久 東北大学, 薬学研究科, 准教授 (90302166)
• 研究期間 (年度): 2016-04-01 – 2019-03-31
• キーワード: 天然物化学 / 多様性指向型合成 / 化合物ライブラリー / メロテルペノイド

研究成果の概要

研究代表者が開発した手法である「多様性拡大抽出物」を活用することで，高度な構造多様性と生物活性を示す可能性の高い化学構造とを併せ持った天然化合物類縁体ライブラリーの創出を目指した．テルペン類を多く含む植物の抽出物に対して直接，連続した3段階の化学反応を行うことで，多様性拡大抽出物へと変換し，それを分離・精製した結果，いずれも新規分子骨格を有した２０種以上のフェノール型およびピロン型メロテルペノイド化合物群を取得した．これらの化合物群に対して広範な生物活性スクリーニングを行った結果，破骨細胞分化抑制作用などの生物活性物質を見出すことができた．

自由記述の分野

天然物化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究課題によって得られた成果は，「多様性拡大抽出物」が構造多様性の高い生物活性を指向した天然化合物類縁体ライブラリーを構築する上で有用な手法であることを実証したものであり，そのような点で学術的に大いに意義があると言える．一方で，本研究課題によって破骨細胞分化抑制作用などの生物活性物質が見出されたことは，創薬等への応用によって社会への成果還元の可能性をもたらすものであり，社会的にも意義があると言える．