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2018 年度 実績報告書

18F-標識PETプローブの次世代型マイクロスケール自動合成装置の開発

研究課題

研究課題/領域番号 16H05383
研究機関東北大学

研究代表者

岩田 錬  東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)

研究分担者 寺崎 一典  岩手医科大学, 医歯薬総合研究所, 准教授 (60285632)
石川 洋一  東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 助手 (60361200)
研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
キーワード標識合成 / マイクロスケール合成 / PETプローブ / FET / Fallypride / フッ素-18 / 自動合成 / 放射性薬剤
研究実績の概要

1.Kryptofix 222(K.222)の定量法としてキャピラリーカラムとFIDを用いるガスクロマトグラフィ分析法を確立して、イオン交換樹脂(Oasis MAX+MCX)から溶出するK.222量を正確に測定した。このGC分析により、反応バイアルに添加するK.222/KHCO3の最適量を決定できた。
2.10μLスケール以下で効率的かつ再現性の良い合成収率を与える新しい方法を開発した。前年度では18F-イオンを含むMeOH溶出液中に予め反応スケール量のジメチルスルフォキシド(DMSO)を添加してMeOHを留去し、その後反応容器中のDMSOに前駆体のMeCN溶液を添加し標識反応を行う方法を開発したが、このDMSO添加をMeOH留去後に行い、反応溶媒のDMSOに効率的に捕集濃縮するため添加する前駆体のMeCN量を50μL以上に増加して反応容器壁に分散した18F-イオンを回収し、反応開始の1分以内にMeCNを選択的に留去させて反応を継続した。この方法により5-10μLスケールのDMSOで、[18F]FETを80%以上の放射化学的収率で得ることに成功した。また[18F]fallyprideの収率を80%以上に改善する方法を見出した。
3.[18F]FETと[18F]fallyprideの分離精製法として分析用HPLCカラムで迅速に精製できることを示した。また[18F]FETを小さな固相抽出カートリッジ(Sep-Pak Light tC18)で簡便に精製する方法を開発した。これらによりマイクロスケール合成法の利点を実証できた。
4.マイクロシリンジを用いる自動合成モジュールの試作を進め、制御ソフトウエアの開発をほぼ終了したが、ホット実験で実用性を示すまでには至らなかった。
以上の結果を2019年5月に北京で開催される国際学会ISRS2019で発表する。

現在までの達成度 (段落)

平成30年度が最終年度であるため、記入しない。

今後の研究の推進方策

平成30年度が最終年度であるため、記入しない。

  • 研究成果

    (3件)

すべて 2018

すべて 雑誌論文 (3件) (うち国際共著 1件、 査読あり 3件)

  • [雑誌論文] Practical microscale one-pot radiosynthesis of 18F-labeled probes2018

    • 著者名/発表者名
      Iwata Ren、Pascali Claudio、Terasaki Kazunori、Ishikawa Yoichi、Furumoto Shozo、Yanai Kazuhiko
    • 雑誌名

      Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals

      巻: 61 ページ: 540~549

    • DOI

      10.1002/jlcr.3618

    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Site-Specific Labeling of F-18 Proteins Using a Supplemented Cell-Free Protein Synthesis System and O-2-[18F]Fluoroethyl-L-Tyrosine: [18F]FET-HER2 Affibody Molecule2018

    • 著者名/発表者名
      Yanai Ai、Harada Ryuichi、Iwata Ren、Yoshikawa Takeo、Ishikawa Yoichi、Furumoto Shozo、Ishida Takanori、Yanai Kazuhiko
    • 雑誌名

      Molecular Imaging and Biology

      巻: - ページ: -

    • DOI

      10.1007/s11307-018-1266-z

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Neuroimaging-pathological correlations of [18F]THK5351 PET in progressive supranuclear palsy2018

    • 著者名/発表者名
      Ishiki Aiko、Harada Ryuichi、Kai Hideaki、Sato Naomi、Totsune Tomoko、Tomita Naoki、Watanuki Shoichi、Hiraoka Kotaro、Ishikawa Yoichi、Funaki Yoshihito、Iwata Ren、Furumoto Shozo、Tashiro Manabu、Sasano Hironobu、Kitamoto Tetsuyuki、Kudo Yukitsuka、Yanai Kazuhiko、Furukawa Katsutoshi、Okamura Nobuyuki、Arai Hiroyuki
    • 雑誌名

      Acta Neuropathologica Communications

      巻: 6 ページ: 53

    • DOI

      10.1186/s40478-018-0556-7

    • 査読あり

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公開日: 2019-12-27  

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