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2018 年度 研究成果報告書

18F-標識PETプローブの次世代型マイクロスケール自動合成装置の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 16H05383
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 放射線科学
研究機関東北大学

研究代表者

岩田 錬  東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 名誉教授 (60143038)

研究分担者 寺崎 一典  岩手医科大学, 医歯薬総合研究所, 准教授 (60285632)
石川 洋一  東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 助手 (60361200)
研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
キーワードマイクロスケール合成 / ワンポット合成 / フッ素-18 / 18F-標識プローブ / 自動合成
研究成果の概要

18F-標識プローブのマイクロスケール合成法の開発を目指し、先ずイオン交換(Oasis MAX+MCX)により[18F]F-をターゲット水から分離捕捉し、K.222/KHCO3を含むMeOHで効率的(>90%)に回収し濃縮する方法を確立した。次に、この[18F]F-を用いて[18F]FETと[18F]fallyprideのマイクロスケール合成法の開発を行った。MeOHの留去、反応溶媒のDMSOと前駆体の添加法を種々検討し、2つの18F-標識プローブを5-10μLのスケールで80%以上の放射化学的収率で合成する方法を見出した。また、目的物は分析用HPLCカラムで迅速に精製できた。

自由記述の分野

放射性医薬品化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

今やPETによるがん診断や認知症の診断に不可欠となっている18F-標識プローブの合成を、従来の合成法に比べ1/100近くまでスケールダウンして、一滴に相当する5-10μLの反応溶媒量で行う新しいマイクロスケール合成法を世界で初めて開発した。またその自動合成装置を試作した。このマイクロスケール合成法により、使用する試薬量を大幅に減らしながら、これまで以上に効率的でより高品質な18F-標識プローブを再現性良く合成できるようになった。

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公開日: 2020-03-30  

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