糖ペプチドを含有する大・中分子の合成を指向した革新的合成触媒の開発

2021 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 16H06384
• 研究種目: 基盤研究(S)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 京都大学
• 研究代表者: 竹本 佳司 京都大学, 薬学研究科, 教授 (20227060)
• 研究期間 (年度): 2016-05-31 – 2021-03-31
• キーワード: 合成化学 / 医薬品化学 / 不斉合成 / 中分子 / 触媒 / 糖類 / ペプチド / 天然有機化合物

研究成果の概要

鍵と鍵穴の相互作用を利用して生物活性を示す低分子医薬品は、広範囲の領域を多点で分子認識することが苦手である。それに対してタンパク間相互作用に威力を発揮すると言われているのが中分子医薬品である。一般にアミノ酸や糖類から構成されるこれら「大・中分子」はその分子構造の大きさと複雑さから今なお大量かつ安価に化学合成することは容易ではない。そこで我々は、天然型及び非天然型のアミノ酸や単糖から構成されるペプチドやオリゴ糖、さらには糖ペプチドを効率的に合成あるいは連結させるために必要となる各種“合成触媒”を独自で開発し、「大・中分子」の合成に資する幾つかの基盤技術を確立した。

自由記述の分野

有機合成化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

従来の医薬品は低分子が主流でしたが、年々分子量の増大と分子構造の複雑化が進んでいます。アミノ酸や糖類から構成される「大・中分子」を大量かつ安価に化学合成することは現在でも容易ではなく、多くの課題を残しています。我々はこれら課題を解決する手段として高性能な“合成触媒”を創製し、ペプチドや糖鎖合成に応用しました。今後はバイオ医薬やDDS志向医薬を含め今後需要が増すニューモダリティ医薬品の精密合成への応用が期待されます。