| 研究実績の概要 |
本研究では高度に歪んだ骨格を持つ化合物の生理活性物質としての利用、及び歪みを利用した分光学的検出及び光化学反応の開発を行い、特徴的な分光学的特性、反応特性を持つ生理活性物質を開発することを目指した研究を行った。
昨年度に引き続き新規骨格を持つ生理活性物質の合成、活性及び動態評価を行った。昨年度合成に成功していた合成中間体から目的化合物の合成を達成し、脂溶性などの基礎的な物性評価、細胞、動物を用いた活性、動態評価を核医学的手法を用いて行った。その結果、当該骨格を用いる医薬品化学に重要な知見を得ることができた。今後はより詳細なデータを収集し、論文発表を行う予定である。
また、昨年度開発した新規光化学反応の詳細な検討、発展研究を行った。その結果光のON/OFFで完全に進行の制御が可能な脱水縮合反応の開発に成功した。このような反応を光で完全に制御する手法は前例が無く、世界初の例である。本結果についてはOrganic Letters誌(Org. Lett. 2017, 4912)にて論文発表を行った。また、本研究を行う中で予期しない副反応の存在を確認した。副反応に関しても物質合成、生体分子標識等への有用性が期待できたため、副反応についても詳細な解析を行い、副反応を優先的に進行させる条件を確立した。近日当該新規反応についても論文発表を行う。また、これらの反応を生体分子の化学修飾に用いるための検討も行い、重要な知見を得ることができた。今後この知見を活かした生体分子化学修飾にも取り組む。
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