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HGF-MET経路の無秩序な活性化は、薬剤耐性や転移性等の悪性形質の獲得に寄与することが報告されている。本課題では、活性型HGFおよびMETに対し極めて高い選択親和性を持つ特殊環状ペプチドを、PETプローブとして応用することで、HGF-MET経路のin vivo活性化イメージングを試みた。
Cu-64標識抗HGFペプチドを用いたイメージングの結果、HGF強制発現細胞を担がんしたヒト化マウスモデルにおいて、HGFの発現に依存したペプチドの集積が確認された。さらに抗METペプチドと培養細胞を用いた検討から、ペプチドのKd値・pI値等の化学的物性と取り込み効率の間に相関があることを見出した。
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