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2018 年度 実施状況報告書

エチレンの「三重反応」を誘導する新規物質EH-1の作用機構解明と実用化研究

研究課題

研究課題/領域番号 16K01936
研究機関秋田県立大学

研究代表者

王 敬銘  秋田県立大学, 生物資源科学部, 准教授 (20300858)

研究分担者 原 光二郎  秋田県立大学, 生物資源科学部, 准教授 (10325938)
鈴木 龍一郎  秋田県立大学, 生物資源科学部, 助教 (70632397)
上田 健治  秋田県立大学, 生物資源科学部, 助教 (80279504)
研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2020-03-31
キーワードエチレン / 植物ホルモン / 三重反応
研究実績の概要

本年度において、EH-1の作用機構をより詳細に解析するため、計画した研究を実施した。具体的には、蛍光標識したEH-1であるEH-DF[5-ジメチルアミノナフタレン-1-スルホン酸(1-アリル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)メチルアミド]を用いて、エチレン受容体を含むエチレンシグナル伝達機構遺伝子突然変異植物に対する作用を焦点に、以下の三つのアプローチにより解析を行った。
まず、エチレン受容体の一つであるETR2の遺伝子突然変異植物について解析を行った。ETR2は、小胞体に存在するたんぱく質であり、エチレンを特異的に認識する受容体である。また、ETR2遺伝子が破壊された植物は、エチレンに対して、「三重反応」の形態を誘導されない特徴がある。本研究では、暗発芽したETR2遺伝子突然変異植物にEH-DFを与え、薬剤処理により誘導される遺伝子突然変異体の形態を調べた。EH-DFは、濃度依存的にETR2遺伝子突然変異植物に「三重反応」の形態を誘導した。
次に、エチレン受容体の下流に機能する因子であるEIN2とエチレン関連遺伝子の発現を制御する因子であるEIN3の遺伝子突然変異植物を用いて同様の解析を行った。EH-DFは三種類のエチレンシグナル伝達機構遺伝子突然変異体に対して、「三重反応」の形態を誘導した。
以上の研究から得られた成果は、植物の「三重反応」分子機構解明に重要な知見である。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

3: やや遅れている

理由

本研究課題の目標は、植物の「三重反応」形態を誘導する化合物EH-1の作用機構解明と実用化研究である。
EH-1は、エチレン活性を示す化合物の大規模スクリーニングを通じて見出された化合物であるが、エチレン活性の一つである植物の「三重反応」形態を誘導するため、EH-1の作用機構を解明し、EH-1をエチレン活性物質として利用する実用化研究を計画した。これまでに、「三重反応」形態誘導活性を指標に、EH-1誘導体の構造活性相関解析研究の結果、強い「三重反応」形態誘導活性を示す化合物を見出した。2018年度において、エチレンシグナル伝達機構遺伝子突然変異体を利用した作用機構解析研究を進めた結果、EH-1の「三重反応」誘導作用は、エチレンの情報伝達機構を介さないことが判明され、これは当初予期していないことである。

今後の研究の推進方策

これまでに、EH-1の構造活性相関解析研究を進めた結果、強い活性を示す化合物開発した。しかし、EH-1がエチレンと異なる作用機構により三重反応を誘導することが明らかとなったため、EH-1を含むこの系統の化合物の実用化研究について、方向を転換する必要がある。
他方、エチレン活性化合物の大規模スクリーニングの際、1,2,3,4;テトラヒドロ-2メチル-N-フェニル-4-キノリンアミン 類化合物が、植物「三重反応」形態を誘導することが明らかにされた。今後の研究推進方策として、 1,2,3,4;テトラヒドロ-2メチル-N-フェニル-4-キノリンアミン類化合物の化学合成研究を行い、エチレン活性を示す化合物を探索する。

次年度使用額が生じた理由

物品費として支出する予定である。

  • 研究成果

    (8件)

すべて 2019 2018

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (6件) (うち国際学会 3件、 招待講演 2件)

  • [雑誌論文] 植物の「三重反応」形態を誘導する新規化合物の探索・作用機構解析研究2019

    • 著者名/発表者名
      王敬銘
    • 雑誌名

      アグリバイオ

      巻: 3 ページ: 40-43

  • [雑誌論文] Analysis the action mechanism of pyrazole derivatives EH-1 that induces triple response in Arabidopsis seedlings by using RNA-sequencing2019

    • 著者名/発表者名
      Keimei Oh Kenji Ueda Kojiro Hara
    • 雑誌名

      Int. J. Pharm. Med. Biol. Sci.

      巻: 8 ページ: 45-48

    • DOI

      doi: 10.18178/ijpmbs.8.2.45-48

    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] A Chemical Genetics Strategy That Identifies Small Molecules Which Induce the Triple Response in Arabidopsis.2019

    • 著者名/発表者名
      Keimei Oh
    • 学会等名
      9th International Conference on Biomedical Engineering and Technology
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] 「植物ホルモンの機能を制御する物質の開発」2018

    • 著者名/発表者名
      王敬銘
    • 学会等名
      日本農芸化学会2018年度東北支部シンポジウム
    • 招待講演
  • [学会発表] Synthesis and Antimicrobial Activity of Functional Material with Imidazole and Indole Hybrid Structure2018

    • 著者名/発表者名
      Tomio Sumiya Keimei Oh
    • 学会等名
      International conference on functional Material 2018
    • 国際学会
  • [学会発表] Synthesis and Biological Evaluation the Fluorescent Probe of EH-1, a Pyrazole Derivative Displays Ethylene Activity that Induces Triple Response in Arabidopsis Seedlings2018

    • 著者名/発表者名
      Keimei Oh, Hirodai Fujita, Sumiya Tomio
    • 学会等名
      International Conference on Biomedical Signal and Image Processing
    • 国際学会
  • [学会発表] 植物の「三重反応」を誘導する蛍光プローブの合成と利用に関する研究2018

    • 著者名/発表者名
      王敬銘、藤田寛大、江崎奨吾、冨尾冴
    • 学会等名
      日本農薬学会
  • [学会発表] CYP90s 遺伝子突然変異体を用いた YCZ 蛍光プローブの作用機構解析2018

    • 著者名/発表者名
      富尾 冴,星 智樹,渡辺明夫,王敬銘
    • 学会等名
      日本農薬学会

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公開日: 2019-12-27  

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