中～大員環を基本骨格とした抗がん活性天然物の合成研究とその応用

2018 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 16K08173
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 東北医科薬科大学
• 研究代表者: 渡邉 一弘 東北医科薬科大学, 薬学部, 准教授 (10382673)
• 研究期間 (年度): 2016-04-01 – 2019-03-31
• キーワード: 中員環 / 抗がん活性 / 抗リーシュマニア原虫活性 / 抗トリパノソーマ原虫活性 / RCM / ジテルペノイド / 全合成研究 / 環拡大反応

研究成果の概要

抗がん活性を有する9-デオキシキセニアラクトールCの合成研究において、δ-ラクトン環の５位に側鎖を導入するための重要な鍵中間体の合成を達成した。抗リーシュマニアおよび抗トリパノソーマ原虫活性を有するクリスタキセニシンAの合成研究では、閉環メタセシス (RCM) を鍵工程としてモデル基本骨格の構築に成功した。さらに、本研究で得られた合成中間体は、生物活性試験用サンプルとして生物系の研究者に提供しており、新しい活性物質が見出されることも期待される。

自由記述の分野

薬学　有機合成化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

自然界には、優れた薬になる候補化合物が豊富に存在しているが、天然からの採取量が限られており、新しい薬を作る研究を行うことが困難な場合がある。そこで本研究課題では、これらの天然物を化学的に合成することにより、安定に供給することが可能となり、さらに優れた薬を開発できる可能性がある。特に、本研究では合成しにくいと考えられる９員環を有する天然物に着目し、その中でも抗がん活性を有する９-デオキシキセニアラクトールCおよびプルミスクレリンAや、抗リーシュマニアおよび抗トリパノソーマ原虫活性を有するクリスタキセニシンAの合成研究を行うことで、新規治療薬の開発に貢献できると考えている。