| 研究課題/領域番号 |
16K08180
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 星薬科大学 |
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研究代表者 |
杉田 和幸 星薬科大学, 薬学部, 教授 (60542090)
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| 研究協力者 |
松澤 彰信
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| キーワード | 天然有機化合物 / 全合成 / 創薬化学 / boscartin F / cochlearol B / ganocin A / alstoscholarisin A |
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| 研究成果の概要 |
boscartin Fの不斉全合成を、シャープレス不斉エポキシ化反応による不斉炭素の構築、立体選択的ヨードエーテル化反応、立体選択的アルドール反応による２つのユニットのカップリング、オレフィンメタセシスによる14員環の閉環、立体選択的エポキシ化反応等を用いて実施した。保護基を用いることなく、既知化合物より最長直線工程10工程で達成することができた。cochlearol B全合成研究については、炭素骨格を構築することに成功し、ganocin Aについてはテトラヒドロフラン環の構築を検討中である。近日中の完成を目指す。
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| 自由記述の分野 |
天然有機化合物の全合成、創薬化学研究
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究で全合成研究の対象とした天然有機化合物は、いずれも特色ある化学構造を有している。boscartin Fは14員環骨格をもち、cochlearol Bおよびganocin Aは立体的な化学構造を有していることから、タンパク質間相互作用を制御する分子として期待できる。今後、スケールアップ合成および誘導体合成を実施し、さらに、シグナル伝達において重要な機能を果たすタンパク質とのin silicoでの結合能評価、合成した天然物および誘導体を用いた生物活性試験等を外部研究室との共同研究を含めて検討し、これまでに制御する薬剤が見出されていない領域での創薬を目指す。
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