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2016 年度 実施状況報告書

漢方薬中の新規薬理活性物質のスクリーニング法の開発と応用

研究課題

研究課題/領域番号 16K08212
研究機関武庫川女子大学

研究代表者

萩中 淳  武庫川女子大学, 薬学部, 教授 (20164759)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
キーワード分子認識 / 分析科学 / 薬学
研究実績の概要

漢方薬中の親水性の薬理活性物質(配糖体)に対する新規分子インプリント法(修正沈殿重合法)を確立した。本年度は、ルチンおよびアルブチンのアグリコンおよびグリコンに対する分子認識を検討した。テンプレート分子にメタノールに溶解したアルブチン(ヒドロキノン4-グルコシド)あるいはルチン(ケルセチン3-ルチノシド)(ただし、ルチノースはラムノシル-グルコースである。)、架橋剤にジビニルベンゼンを用い、アセトニトリル/トルエン溶液に溶解し、60 oC で 16 時間重合した。また、機能性モノマーとしてメタクリルアミド (MAM) および4-ビニルピリジン (4-VPY) を用い、比較のためにテンプレート分子を用いないで同一条件下で重合したノンインプリントポリマー (NIP) も調製した。得られた MIP または NIP をステンレス製カラムに充填し、保持能および分子認識能を移動相に酢酸を含むアセトニトリルを用いて、HILIC モードでHPLC により評価した。なお、MIP の分子認識能の評価には、保持係数 (k) の比で定義したインプリント係数 (IF = kMIP/kNIP) を用いた。得られたMIParbutinは関連化合物[フェノール、ゲニピン、ゲニポシド(ゲニピン 1-グルコシド)]に比し、アルブチンを特異的に認識した。また、MIPrutinは関連化合物[ケルセチン、ケルシトリン(ケルセチン3-ラムノシド)、イソケルシトリン(ケルセチン3-グルコシド)に比し、ルチンを特異的に認識した。これらの結果は、修正沈殿重合法により配糖体に対するMIPの調製が可能であり、これら配糖体の認識には、形状認識とともに、MAM および 4-VPY とグリコンとの水素結合が重要な役割を果たしていると推測される。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

1: 当初の計画以上に進展している

理由

新規分子インプリント法(修正沈殿重合法)では、親水性化合物を予め親水性溶媒であるメタノール、水あるいはジメチルスルホキシド等に溶解してテンプレート分子として用いる必要がある。ルチンおよびアルブチンをジメチルスルホキシドに予め溶解し、調製したMIPでは分子認識能が得られなかった。そこで、予めメタノールに溶解して調製したところ、優れた分子認識能を得ることができた。何故、ジメチルスルホキシドに予め溶解した場合には、分子認識能が得られず、メタノールに予め溶解した場合には、優れた分子認識能が得られるのかは不明である。これらの結果は、修正沈殿重合法によるMIPの調製では、テンプレート分子を溶解する親水性溶媒の選択が重要であることを示唆している。漢方薬中の親水性の薬理活性物質(配糖体)に対するMIPの調製が、本研究を進める上でのターニングポイントであると思っていたので、MIPの調製法を確立でき、得られたMIPが優れた分子認識能を示したことから、当初の計画以上に進展していると言える。

今後の研究の推進方策

今後、他の親水性の薬理活性物質(配糖体)に対するMIPの調製とともに、疎水性の高い薬理活性物質(配糖体およびアグリコン)のMIPの調製を検討する予定である。また、本研究の最終目標である、漢方薬中の新規薬理活性物質のスクリーニングと同定を目指し、研究を推進して行く予定である。

  • 研究成果

    (6件)

すべて 2017 2016

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件、 謝辞記載あり 2件) 学会発表 (4件) (うち国際学会 1件、 招待講演 1件)

  • [雑誌論文] Preparation of molecularly imprinted polymers for strychnine by precipitation polymerization and multi-step swelling and polymerization and their application for selective extraction of strychnine from nux-vomica extract powder2016

    • 著者名/発表者名
      Yukari Nakamura, Hisami Matsunaga and Jun Haginaka
    • 雑誌名

      J. Sep. Sci.

      巻: 39 ページ: 1542-1550

    • DOI

      10.1002/jssc.201600027

    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Molecularly imprinted polymer for caffeic acid by precipitation polymerization and its application to extraction of caffeic acid and chlorogenic acid from Eucommia ulmodies leaves2016

    • 著者名/発表者名
      Chitose Miura, Hisami Matsunaga and Jun Haginaka
    • 雑誌名

      J. Pharm. Biomed. Anal.

      巻: 127 ページ: 32-38

    • DOI

      10.1016/j.jpba.2015.12.052

    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] アルブチンに対する分子インプリントポリマーの調製と応用2017

    • 著者名/発表者名
      升本 志津香、松永 久美、萩中 淳
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会
    • 発表場所
      東北大学(宮城県仙台市)
    • 年月日
      2017-03-27
  • [学会発表] レボフロキサシンに対する分子インプリントポリマーの調製と評価2017

    • 著者名/発表者名
      久保 有沙、升本 志津香、松永 久美、萩中 淳
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会
    • 発表場所
      東北大学(宮城県仙台市)
    • 年月日
      2017-03-27
  • [学会発表] Molecularly imprinted polymers as affinity media for separations and extraction2016

    • 著者名/発表者名
      Jun Haginaka
    • 学会等名
      27th International Symposium on Pharmaceutical and Biomedical Analysis
    • 発表場所
      Jinan University (広州、中国)
    • 年月日
      2016-11-15
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] 安息香酸およびその臭素置換体に対する分子インプリントポリマーの調製と評価2016

    • 著者名/発表者名
      中野梨乃、 中村有加里、 升本志津香、 松永久美、萩中 淳
    • 学会等名
      日本分析化学会第65年会
    • 発表場所
      北海道大学(北海道札幌市)
    • 年月日
      2016-09-15

URL: 

公開日: 2018-01-16  

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