非構造性領域(intrinsically disordered proteins; IDPs)の構造変化と相互作用を制御する合成化合物は新しい創薬への道を拓くブレークスルーとなると期待されるが、IDPsの詳細は未だ不明な点が多く阻害剤すらほとんど見つかっていない。本研究では、概日時計転写因子ClockとBmal1について遺伝子組換型たんぱく質を取得し、蛍光偏光変化を指標とする両者のヘテロ2量体形成評価系を構築した。低分子化合物ライブラリ評価実験の結果、Clock/Bmal1の分子間相互作用を有意に阻害する低分子化合物を見出すことに成功した。
|