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長時間薬理活性が持続することは、多くの治療薬において利点となる。本研究では、“リン脂質を細胞膜へのアンカー素子として活用することで、長時間リガンドを細胞膜標的分子近傍へと偏在化できる”との作業仮説の下、超長時間作用持続型医薬創出法の確立することを計画した。具体的には、“リガンド-リンカー部-リン脂質”を基本構造とするリガンド・リン脂質複合体（Ligand-Phospholipid-Conjugates, LPC）を設計・合成し、作業仮説通りに薬物動態を時空間的に制御できるか否かを、in vitro及びin vivoで評価し、本作業仮説を実証するとともに、新規創薬方法論確立への端緒を開いた。
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