|
以前、我々はGPCRのひとつCXCR4に関して、リンカーとして強固なヘリックス構造をとるポリプロリン鎖を用いることでCXCR4の二量体構造を高い親和性を持って認識する2価型リガンドを開発し、二量体状態の特異的認識に成功した。本研究では、GPCRホモ二量体を認識する同種2価型リガンドだけでなく、ポリプロリン鎖の両端にも異なる官能基を導入したものを合成し、異種2価型リガンドを創製する方法を確立した。さらに、GPCR二量体を特異的に認識する医薬品の創出への展開を行った。そして、任意のGPCRの二量体構造認識プローブをドラッグシャトル等医薬学的に展開する一般的な学術基盤を確立することを目指した。
|
