| 研究成果の概要 |
操作性に優れた凝集タウ選択的PET薬剤の創製を目的として、PBB3の共役ジエン構造にクロロアルケンを導入したクロロアルケン型誘導体ITY11-397の開発研究を行なった。その結果、2-クロロ-5-シアノピリジンから8工程で所望のITY11-397を合成に成功した。ITY11-397の光安定性を評価したところ、対応する水素体と比較して6倍以上光安定性が向上することを明らかにした. 加えて, ITY11-397 は蛍光試験によって2N3R型Tauに対して高選択的に結合することを見出した。これらの成果は, 共役ポリエン構造を含む機能性分子の開発研の進展に資するものである。
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