2017 年度研究成果報告書

γ―チューブリンを標的とするジケトピペラジン類の創製とケミカルバイオロジー研究

研究課題

研究課題/領域番号	16K15145
研究種目	挑戦的萌芽研究
配分区分	基金
研究分野	創薬化学
研究機関	東京薬科大学
研究代表者	林良雄東京薬科大学, 薬学部, 教授 (10322562)
研究期間 (年度)	2016-04-01 – 2018-03-31
キーワード	ジケトピペラジン / γ-チューブリン / プリナブリン / 抗がん剤 / 水溶性プロドラック
研究成果の概要	本課題は、γ-チューブリンを標的とする新規ジケトピペラジン (DKP) 誘導体 "KPU-406" に着目した研究である。がん療法の潜在標的分子であるγ-チューブリンの機能解明を目指し、KPU-406の部分構造を有するフラグメント誘導体、及びケミカルプローブとなるビオチン化KPU-406の創製を達成した。今後、得られた誘導体とγ-チューブリンとの相互作用を検討することで、γ-チューブリンの機能解明や新たな抗がん剤の創製が期待できる。
自由記述の分野	創薬化学