| 研究課題/領域番号 |
16K18854
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| 研究機関 | 名城大学 |
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研究代表者 |
武永 尚子 名城大学, 薬学部, 助教 (60734845)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| キーワード | ヨウ素 / 芳香環 / 複素環 / 多環式 / 核酸塩基 |
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| 研究実績の概要 |
芳香族化合物は、創薬化学や有機材料化学分野において最も重要な構成単位のひとつであるが、多環式芳香族化合物は、出発原料として供給されている核酸塩基誘導体の種類が少なく、その官能基導入も芳香族化合物に比べて十分には確立されていない。多環式芳香族化合物の新たな反応開発が望まれており、本研究では、多環式芳香族化合物の新しい活性化法の開拓を目標とした種々の反応開発の検討を行った。
次世代医薬の有力候補として核酸医薬が近年注目を集めており、多環式芳香族の一例として核酸塩基誘導体の新規合成法の開発は重要である。このような背景下、本研究では前年度までに、プリン塩基誘導体をはじめとした核酸塩基の新規変換反応として、ハロゲン化体へのメタルフリー求核分子導入反応を見出している。そこで今年度は、核酸塩基の新規合成素子として、高い反応性を有するヨードニウム塩の簡便かつ効率的な合成の検討を試みた。
核酸塩基のヨードニウム塩としてウラシルの塩が報告されているが、その反応性はほとんど知られていない。ウラシルからの直接的ヨードニウム塩合成を試みたところ、フルオロアルコールを用いる脱水縮合法が有効であることがわかった。そこでさらに合成素子としての安定性の向上や反応性の制御を目的とし、種々の超原子価ヨウ素化合物を用い、求核剤とのカップリング反応に最適なヨードニウム塩の分子設計を達成することができた。
以上の検討で得られた知見をもとに、生体関連分子等の有用物質の前駆体合成を志向した創薬に役立つ研究展開へとつなげたい。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
交付申請書に掲げた当初の研究目標についておおむね問題なく達成できている。
研究経費についても有効に活用できており、次年度に行う生体関連分子の購入に充てる経費を十分に残せてある。
研究成果の公表に関して、既に学会や学術雑誌にいくつか発表しており、引き続き学術誌への投稿や学会での発表を行う予定である。
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| 今後の研究の推進方策 |
前年度までの基盤研究を発展させ、生体関連分子等の有用な多環式化合物群の前駆体合成を適宜推し進めたい。核酸塩基誘導体の環境調和型反応を実用的な手法として確立し、近年注目されている核酸医薬分野への新規化合物の供給を意識した研究展開を行いたい。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
今年度は新規反応および合成素子の開発が当初予定よりも進展し、より幅広い化合物を対象とした反応や合成の確認等の研究計画の見直しが生じ、小スケールでの実験検討が主となった。そのため、購入した試薬の量が当初予定よりも少なく、支出が少ない結果となった。最終年度となる2018年度は本研究のまとめとして、実用性の確認の意味も含め、対象とする化合物を絞った大スケールでの実験実施を計画している。そのための多くの試薬や規格の異なるガラス器具の購入が必要となり、未使用額はそのための購入費用に充てるため、研究期間全体を通しての研究費の執行額に大きな変更はない予定である。
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