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2017 年度 研究成果報告書

バイメタリックな触媒による同時活性化を鍵とするアミドの不斉炭素-炭素結合形成反応

研究課題

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研究課題/領域番号 16K18857
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
研究機関公益財団法人微生物化学研究会

研究代表者

齊藤 誠  公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 研究員 (10772866)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2018-03-31
キーワードアリル化 / 不斉合成 / アミド / 含フッ素化合物
研究成果の概要

キラル銅錯体/ハードブレンステッド塩基による7-アザインドリンアミドのアミドエノラート種、およびパラジウム錯体による求電子的π-アリル金属種が独立に発生・共存する系をデザインすることによりα-CF3アミドの触媒的不斉α-アリル化反応の開発に成功した。これにより、α-脱プロトン化が困難とされているアミド化合物のα位にエナンチオ選択的に炭素-炭素結合を形成する新たな方法論を提示することに成功した。反応により得られた光学活性なα-CF3-γ,δ-不飽和アミドは対応するCF3置換シクロプロパンへ誘導可能であり、本反応の医薬品化学におけるビルディングブロック構築法としての有用性を示すことができた。

自由記述の分野

有機合成化学

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公開日: 2019-03-29  

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