2018 年度研究成果報告書

固体NMRによる分子状態評価に基づいた薬物非晶質/ナノ結晶ハイブリッド製剤開発

研究課題

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研究課題/領域番号	16K18859
研究種目	若手研究(B)
配分区分	基金
研究分野	物理系薬学
研究機関	千葉大学
研究代表者	植田圭祐千葉大学, 大学院薬学研究院, 助教 (40755972)
研究協力者	森部久仁一東顕二郎
研究期間 (年度)	2016-04-01 – 2019-03-31
キーワード	混合粉砕 / 非晶質 / ナノ結晶 / 固体NMR / 緩和時間測定 / 難水溶性薬物
研究成果の概要	難水溶性薬物及びポリマー、界面活性剤を混合粉砕することで薬物ナノ結晶が形成されることが示された。固体NMR緩和時間測定による物性評価により各ポリマー中に分散した薬物の分散サイズ及び分子状態をnmオーダーで明らかとすることが可能であることが示された。用いる添加剤により薬物ナノ粒子形成に最適な粉砕条件が異なり、過剰な薬物非晶質化は薬物ナノ粒子形成に不利に働くことが示された。固体NMRを用いたnmオーダーの分子状態評価により薬物ナノ粒子を効率的に形成する製剤設計が可能になることが示された。
自由記述の分野	物理系薬学
研究成果の学術的意義や社会的意義	分子レベルでの物性評価に基づく製剤設計により、非晶質化及びナノ結晶化の利点を最大限に引き出した製剤開発が可能となり、これまでトライ＆エラーであった薬物の非晶質化及びナノ結晶化を利用した超難水溶性薬物の特殊製剤設計に新たな指針を示すことが出来る。さらには、本新規製剤開発により、従来の固体分散体製剤及びナノ結晶製剤では十分な薬効が得られない超難水溶性薬物の経口吸収製剤開発の効率化が期待される。現在も技術革新によりNMRの感度は向上しており、将来本研究が指針となり、各種固体NMR応用測定を用いた製剤中の分子レベルでの物性評価に基づく製剤設計が可能となることが期待される。