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ヒト上皮成長因子（EGF）レセプターの二量体化を阻害する環状ペプチド1の構造活性相関研究を実施した。その結果、環状ペプチド1の側鎖構造は、N末端側チロシン残基だけでなく、C末端側スレオニン残基の側鎖構造が二量体化阻害活性に必要であることが示唆された。また、環状ペプチド1のN末端に極性官能基をもつアミノ酸を付与することで、生細胞上のEGF受容体の自己リン酸化に対する阻害活性が向上することも判明した。
また、遺伝子工学的手法を用いた実験より、環状ペプチド1の蛍光標識体2および、その誘導体の細胞内への取り込みには、EGFレセプターを介した経路が存在することが示唆された。
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