| 研究課題/領域番号 |
16K19596
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
膠原病・アレルギー内科学
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| 研究機関 | 富山大学 |
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研究代表者 |
岡本 直樹 富山大学, 大学院医学薬学研究部(医学), 研究員 (80727488)
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| 研究協力者 |
多喜 博文 富山大学, 大学院医学薬学研究部(医学), 准教授 (10240780)
伊藤 量基 関西医科大学, 医学部, 准教授 (70434826)
大戸 梅治 東京大学, 大学院薬学系研究科, 准教授 (90451856)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2018-03-31
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| キーワード | 全身性エリテマトーデス / 自然免疫 / TLR7 / 天然薬物 / 創薬 |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、指定難病である全身性エリテマトーデス（SLE）の治療薬開発を目指し、TLR7選択的な低分子阻害剤であるCB-7の有効性評価を行った。CB-7はマウス及びヒトの免疫細胞において明確なTLR7阻害効果を示した。一方、SLEモデルマウスにおける有効性は低く、その原因としてCB-7の体内動態・代謝安定性に問題があることがわかった。この問題を解決するために、誘導体合成を行った。その結果、CB-7よりも高い活性を有する複数の誘導体が得られ、構造活性相関も明らかとなった。既に構造生物学を基盤とした最適化合成に着手している。今後、より活性が高く体内動態・代謝安定性に優れた化合物の創出が期待できる。
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| 自由記述の分野 |
免疫学
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