2018 年度研究成果報告書

核医学的手法を用いた膵外作用指向型新規GLP-1アナログの開発

研究課題

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研究課題/領域番号	16K19880
研究種目	若手研究(B)
配分区分	基金
研究分野	放射線科学
研究機関	大阪薬科大学 (2017-2018) 国立研究開発法人国立循環器病研究センター (2016)
研究代表者	近藤直哉大阪薬科大学, 薬学部, 助教 (80756172)
研究期間 (年度)	2016-04-01 – 2019-03-31
キーワード	放射性医薬品 / GLP-1
研究成果の概要	本研究では、グルカゴン様ペプチド受容体アゴニスト（GLP-1RA）の膵外作用に着目し、生体内GLP-1R発現の定量を可能とする核医学イメージングプローブ、及びGLP-1Rが関与する炎症性疾患の診断用プローブを開発した。新規GLP-1Rプローブは、高比放射能、簡便な標識を実現し、GLP-1R高発現組織である膵臓への高集積性、放射能集積領域とGLP-1R発現領域の共局在性を有したことから、GLP-1Rイメージングプローブとして有効であると示された。一方、GLP-1RAによる治療効果の報告のある前立腺がん組織への集積性は低く、治療効果とGLP-1R発現量の相関については今後の詳細な検討が必要である。
自由記述の分野	核医学診断
研究成果の学術的意義や社会的意義	GLP-1Rはインスリン放出に関わるターゲットとして着目されており、GLP-1Rアゴニストが糖尿病治療薬として上市されている。近年の研究では、GLP-1Rアゴニストは、がん、動脈硬化、アルツハイマー病など多様な疾患への治療効果を有することが示され、GLP-1Rの各疾患での機能、GLP-1Rアゴニストの生体内挙動の解明が求められている。本研究ではGLP-1Rイメージングプローブの開発やGLP-1Rの治療標的となる炎症性疾患のマーカーを標的としたイメージングプローブの開発に成功した。本研究成果はGLP-1R作動薬と治療に関連する今後の診断・治療領域の医療に有益な情報をもたらすと考えられる。