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本研究では、L型アミノ酸トランスポーター1（LAT1）を狙ったがんのRI内用療法薬として、2-[211At]astato-α-methyl-L-phenylalanine (2-AAMP)を合成し、その有用性を検討した。酸化剤存在下、前駆体と211Atを反応させることで高収率、高純度の2-AAMPを得た。2-AAMPはがん細胞に対し、LAT1を介して取り込まれ、DNA二重鎖切断を誘導し、細胞死を誘導した。2-AAMPは生体内で安定に存在し、腫瘍集積性、滞溜性を示した。一方、2-AAMPは正常臓器から速やかに消失した。これらの結果より、2-AAMPのがん治療薬として有用である可能性が見出された。
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