研究課題
基盤研究(B)
2-アミノアニリド化合物ライブラリーの構築、速度論的酵素阻害活性評価、ヒット化合物のアイソザイム選択性評価により、時間依存的に酵素反応の遷移状態を安定化しアイソザイム選択的阻害活性を示す化合物を見出した。また、薬理試験の結果、これらのアイソザイム選択的KDAC阻害剤は、記憶力増強効果など、高い薬理活性を示すことも明らかになった。
創薬化学
超高齢化社会を迎えた日本では、がんやアルツハイマー病など、未だ特効薬の無い疾患が多数存在する。本研究により、酵素反応の遷移状態構造を考慮することにより、将来の医薬品につながる阻害剤の創製が可能であることが示された。本研究の成果は、アンメットメディカルニーズの高い疾患の治療につながることが期待される。