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2006 年度 実績報告書

ポジトロンCT-核酸代謝イメージング剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 17591288
研究機関北海道医療大学

研究代表者

大倉 一枝  北海道医療大学, 薬学部, 教授 (60094827)

研究分担者 玉木 長良  北海道大学, 大学院医学研究科, 教授 (30171888)
関 興一  北海道大学, アイソトープ総合センター, 教授 (60094835)
西嶋 剣一  北海道医療大学, 薬学部, 助教 (60364254)
キーワード核酸 / 放射線 / 核医学診断 / ポジトロンCT / 腫瘍
研究概要

細胞増殖能評価薬剤[2-^<11>C]チミジンは、中間体[2-^<11>C]チミン合成経路の複雑さと合成時間の長さが、臨床応用に対するひとつの障壁となっていた。従来法では[^<11>C]ホスゲンから[^<11>C]ウレアへ導き環化反応に付しているが、我々は新規[2-^<11>C]チミジンの合成法開発を目的として、[^<11>C]ホスゲンと直接環化反応しうる前駆体を合成し、標識化条件を検討することとした。サイクロトロン照射条件は10μA,10分間とし、得られた[^<11>C]ホスゲンを新規に合成したβ-アミノメタクリルアミド誘導体と反応させた。その結果、β-アミノメタクリルアミド誘導体は、[^<11>C]ホスゲンと環化反応により2-[^<11>C]チミンを生成し、その収量は362土53MBq(n=3,EOS)であった。合成時間は、照射終了後わずか16分間であった。このようにして、新規前駆体βーアミノメタクリルアミド誘導体と[^<11>C]ホスゲンとの緩和な反応により、簡便かつ迅速な2-[^<11>C]チミン合成を達成し、[2-^<11>C]チミジンの臨床への安定供給を可能にした。
さらに、抗がん剤5FUの[^<11>C]標識体合成への応用を実施した。種々検討した結果、対応する新規前駆体β-アミノアクリルアミド誘導体の合成に成功し、[^<11>C]ホスゲンとの反応も迅速に進行し、[2-^<11>C]5FUを得ることができた。ポジトロンCT用[^<11>C]標識ピリミジンの迅速簡便な合成の有用性が期待される。

  • 研究成果

    (2件)

すべて 2006

すべて 雑誌論文 (2件)

  • [雑誌論文] A new convenient method for the synthesis of [2-^<11>C]thymine utilizing [~<11>C]phosgene2006

    • 著者名/発表者名
      Kazue Ohkura, et al.
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett. 47

      ページ: 5321-5323

  • [雑誌論文] [^<11>C]ホスゲンを用いた核酸系PET薬剤の合成法の開発2006

    • 著者名/発表者名
      関 興一, 西嶋 剣一, 大倉 一枝
    • 雑誌名

      放射線生物研究、 41・4

      ページ: 387-398

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公開日: 2008-05-08   更新日: 2016-04-21  

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