シグマレセプターを標的とする癌の分子イメージング画像診断剤の開発に関する研究

2008 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 17591298
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 大阪薬科大学
• 研究代表者: 大桃 善朗 大阪薬科大学, 薬学部, 准教授 (70183241)
• 研究期間 (年度): 2005 – 2008
• キーワード: 分子イメージング / 画像診断 / 癌 / 放射性医薬品 / シグマレセプター

研究概要

癌細胞に過剰に発現するシグマレセプターを標的とする癌の核医学分子イメージング診断用放射性薬剤の開発を目指して、新規化合物を合成、評価し、有望な放射性化合物を見出した。これら放射性化合物は、動物実験等において、ターゲットである癌のシグマレセプターに選択的に集積し、癌の良好な画像を得ることができた。また、これら化合物の集積は、癌の悪性度と相関するものであり、新しいメカニズムに基づく画像診断薬剤としてさらなる展開が期待された。

研究成果

• [雑誌論文] Evaluation of radioiodinated 1-[2-(3,4-dimethoxy phenyl)ethyl]-4-(2-iodophenylpropyl) piperazine as a tumor diagnostic agent with functional sigma receptor imaging by single photon emission computed tomography (2008)
  • 著者名/発表者名: Masahiko Hirata, Tetsuya Mori, Takuya Umeda, Takeshi Abe, Tomoya Yamamoto, and Yoshiro Ohmomo
  • 雑誌名: Biol. Pharm. Bull 31 ページ: 879-883
  • 査読あり
• [雑誌論文] In vivo evaluation of radioiodinated 1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)-piperazine derivatives as new ligands for sigma receptor imaging using single photon emission computed tomography. (2006)
  • 著者名/発表者名: Masahiko Hirata, Tetsuya Mori, Seigo Soga, Takuya Umeda and Yoshiro Ohmomo
  • 雑誌名: Biol. Pharm. Bull. 29 ページ: 2009-2015
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and in vitro evaluation of iodinated derivatives of piperazine as a new ligand for sigma receptor imaging by single photon emission computed tomography. (2006)
  • 著者名/発表者名: Masahiko Hirata, Tetsuya Mori, Seigo Soga, Takuya Umeda and Yoshiro Ohmomo
  • 雑誌名: Chem. Pharm. Bull. 54 ページ: 470-475
  • 査読あり
• [学会発表] 体内動態の制御を指向した新規シグマリガンド3-HYD の癌診断薬剤としての基礎的評価 (2009)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 京都
  • 年月日: 2009-03-26
• [学会発表] PET/SPECT/CT 複合装置による新規125I 標識シグマリガンドの撮像と[18F]FDG との比較 (2008)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 第48回日本核医学会
  • 発表場所: 千葉
  • 年月日: 2008-10-25
• [学会発表] 新規癌診断用シグマレセプター分子イメージング薬剤MOH の開発 (2008)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 第3回日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 2008-05-22
• [学会発表] 体内動態の制御を指向した新規シグマリガンドの癌診断薬剤としての基礎的評価 (2008)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会
  • 発表場所: 鹿児島
  • 年月日: 2008-03-28
• [学会発表] 体内動態の制御を目的とした新規シグマリガンドの合成と評価 (2007)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 日本薬学会第127年会
  • 発表場所: 富山
  • 年月日: 2007-03-29
• [学会発表] o-BON をリード化合物とする脳機能診断用新規シグマリガンドの基礎的評価 (2006)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 第46回日本核医学会総会
  • 発表場所: 鹿児島
  • 年月日: 2006-11-10
• [学会発表] 非標的組織での滞留性改善を目指した新規シグマリガンドの合成 (2006)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 第46回日本核医学会総会
  • 発表場所: 鹿児島
  • 年月日: 2006-11-10
• [学会発表] 置換基改変による新規シグマレセプター機能診断剤の癌集積性の変化と癌成長抑制効果 (2006)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 第46回日本核医学会総会
  • 発表場所: 鹿児島
  • 年月日: 2006-11-10
• [学会発表] 新規シグマアゴニストによる細胞内Ca濃度の上昇とアポトーシス誘発機構に関する基礎的検討 (2005)
  • 著者名/発表者名: 大桃善朗
  • 学会等名: 第15回金属の関与する生体関連反応シンポジウム
  • 発表場所: 大阪
  • 年月日: 2005-06-10