| 研究概要 |
アルキニルホウ酸エステルの選択的環化三量化を基盤として,芳香族ホウ酸エステルをプラットフォームとする多成分カップリングプロセスの開発を行った。その結果、アルキニルホウ酸エステルの選択的環化カップリングを,パラジウム・ロジウム触媒を用いる交差カップリングやカルボニル化反応などの様々な触媒反応と組み合わせ,ワンポット連続反応による多置換ビアリールおよびフタライドの効率合成法を確立した。
臭化第二銅を触媒としてN,N-ジベンジルアミン,エチルグリオキサレートおよび末端アルキンのマンニッヒ型3成分カップリングを行うことにより,アルキニルグリシン誘導体が得られることを見いだした。この新規3成分カップリング法を,不飽和置換基を有するN-ベンジルアミン類に適用することにより,グリシンで連結されたα,ω-二官能性化合物を一挙に合成し,ひきつづき遷移金属触媒環化反応により非天然型環状アミノ酸に導いた。
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