| 研究課題/領域番号 |
17H03790
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
応用微生物学
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| 研究機関 | 長岡技術科学大学 |
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研究代表者 |
小笠原 渉 長岡技術科学大学, 工学研究科, 教授 (40292172)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2021-03-31
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| キーワード | ペプチダーゼ / インヒビター / カイネティクス / 立体構造 |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、細菌の生育に関与するジペプチジルペプチダーゼ (DPP)Family-S46ペプチダーゼの構造機能相関を解析し、阻害化合物のスクリーニングを実施した。S46ペプチダーゼは基質のN末端の疎水性アミノ酸残基およびアスパラギン残基に特異性を持つことが明らかになった。さらにS46ペプチダーゼの立体構造解析によるin silicoスクリーニングの結果、世界で初めてS46ペプチダーゼの阻害化合物を見いだした。阻害化合物は大腸菌の生育を抑制せず、歯周病菌の生育を抑制した。
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| 自由記述の分野 |
酵素工学、応用微生物学、分子生物学、発酵工学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
解析対象のS46ペプチダーゼは歯周病原因菌や多剤耐性日和見感染菌の生育に重要な酵素である。加えてヒトはS46ペプチダーゼの類縁酵素を保持しないことから、本酵素は糖非発酵性病原性細菌に対する新規抗菌薬の有望な標的因子である。つまり本研究においてS46ペプチダーゼの構造機能相関を解析し阻害化合物の見いだすことは、微生物におけるタンパク質の資化機構解明に寄与するだけでなく、歯周病原因菌や多剤耐性日和見感染菌を抑制可能な創薬開発につながる極めて意義のある研究である。
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