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2018 年度 実績報告書

抗腫瘍性物質ポエシラストリン類の構造研究からV-ATPase阻害機構の解明へ

研究課題

研究課題/領域番号 17J08775
研究機関東京大学

研究代表者

入江 樂  東京大学, 農学生命科学研究科, 特別研究員(PD)

研究期間 (年度) 2017-04-26 – 2019-03-31
キーワードカイメン / ポエシラストリン / poecillastrin / 立体化学 / 分解反応 / 誘導体化
研究実績の概要

本年度はpoecillastrin Cの立体化学未決定部分に取り組んだ。天然物のNMR解析のみからでは決定困難であったため、基本骨格の分解反応の検討を行い、立体化学未決定の不斉炭素すべてを含むフラグメントをLC-MSで検出することに成功した。
また屋久新曽根産Characella属カイメンから、新規類縁体poecillastrin Hが単離・構造決定された。収量が極微量であったが、NMR解析のみでは決定が難しいβ-ヒドロキシアスパラギン酸残基の結合様式と絶対配置についても、我々が開発した誘導体化手法(前年度報告書)を用いることで化学的に決定できた。poecillastrin Hは、前年度に単離および活性評価を行ったpoecillastrin C, E, F, Gと同程度(IC50 4.1 nM)で3Y1細胞に対する細胞毒性を示した。

現在までの達成度 (段落)

平成30年度が最終年度であるため、記入しない。

今後の研究の推進方策

平成30年度が最終年度であるため、記入しない。

  • 研究成果

    (2件)

すべて 2018

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (1件)

  • [雑誌論文] Poecillastrin H, a Chondropsin-Type Macrolide with a Conjugated Pentaene Moiety, from a Characella sp. Marine Sponge2018

    • 著者名/発表者名
      Suo Rei、Takada Kentaro、Irie Raku、Watanabe Ryuichi、Suzuki Toshiyuki、Ise Yuji、Ohtsuka Susumu、Okada Shigeru、Matsunaga Shigeki
    • 雑誌名

      Journal of Natural Products

      巻: 81 ページ: 1295~1299

    • DOI

      10.1021/acs.jnatprod.8b00180

    • 査読あり
  • [学会発表] 細胞の形態変化を指標とした海洋天然物の探索2018

    • 著者名/発表者名
      周防 玲, 高田 健太郎, 幸塚 久典, 伊勢 優史, 入江 樂, 渡邊 龍一, 鈴木 敏之, 大塚 攻, 岡田 茂, 松永 茂樹
    • 学会等名
      第60回天然有機化合物討論会

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公開日: 2019-12-27  

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