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生理活性物質機能解析法の一つである光アフィニティーラベル(photoaffinity label)においてラベル後の検出の為タグを導入する必要があるが、母核構造 に大きな化学修飾を施した場合親和性等への影響が心配される。近年photoaffinity label 後にタグを導入するポストファンクショナル法がよく利用されているが、1種類の検出 タグの利用するにとどまっている。photoaffinity label のもう一つの利点とされている、photoaffinity label された活性部位の単離・精製・同定への展開するためには、導入後切断可能な部位を持つ、複数タグ導入可能な骨格が有用と考えた。近年申請者が確立したα-アミノ酸から導かれるα-アミノフェニルケトン骨格が、ここで求 められる分解・切断の特徴を持つことを見出したことから、アミノ酸の官能基を利用した、この骨格を用いた新規複数タグ導入可能ポストファンクショナル法の 開発並びにphotoaffinity label 活性部位単離への利用の検討を立案した。今年度は前年度までに光照射側鎖切断可能であることを明らかとしたα-アミノフェニルケトン骨格中へのビオチン分子の導入を検討した。反応合成時の等量を詳細に検討する事で効率的反応を達成し、精製においてはビオチン分子の低い溶解性のため、大量合成した化合物の精製方法に問題が生じたが、各種有機溶媒を組み合わせることで効率的な精製法の確立に成功し、光照射によりビオチン分子が効率的に解離する事を確認した。
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