研究成果の概要 |
がん細胞などのシグナル伝達に関わる『微小管』は,α,β-チューブリンが重合することによって構成される.重合の起点になっているのがγ-チューブリンである.従ってγ-チューブリンに特異的に作用する薬剤は,有効な抗がん剤リード化合物として期待できる.本研究課題では,代表者が開発した世界初のγ-チューブリン阻害剤であるガタスタチンをリード化合物として,更なる合成展開を行った結果,O6-プロパルギルガタスタチンは,α,β-チューブリンには作用せず,ガタスタチンを凌ぐ細胞毒性とγ-チューブリン特異的阻害活性を示すことを明らかにした.この化合物を「ガタスタチンG2」と命名し市販されることになった.
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