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2019 年度 研究成果報告書

ナノ粒子の再分散/肺送達に適した吸入粉末製剤化及び体内動態/安全性の包括的評価

研究課題

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研究課題/領域番号 17K08258
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 物理系薬学
研究機関名城大学

研究代表者

奥田 知将  名城大学, 薬学部, 准教授 (20513857)

研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
キーワードナノ粒子 / 吸入粉末剤 / 再分散 / 粉末微粒子設計 / エアロゾルデリバリー / 噴霧急速凍結乾燥法
研究成果の概要

「ナノ粒子の再分散性と肺送達性の双方に優れた吸入粉末製剤化」を実現する処方・製造条件の基礎的情報を集約した結果、トレハロースとロイシンから成る混合賦形剤を用いた噴霧急速凍結乾燥技術の優位性が明らかとなった。ナノ粒子の再分散性について、官能基・ポリエチレングリコール (PEG)修飾により向上できる一方、粒子径による影響は小さいことが示唆された。また、ナノ粒子の官能基・PEG修飾および粒子径が吸入後の肺内動態を制御する重要因子であることに加え、粉末剤ではナノ粒子の再分散性および局所的な高濃度曝露によって液剤とは異なる肺内動態を示す可能性が見出された。

自由記述の分野

薬物送達学、製剤学、薬剤学

研究成果の学術的意義や社会的意義

リポソームなどの医療用ナノ粒子を応用することで、徐放性あるいは滞留性などのドラッグデリバリー機能を付与した新たな吸入粉末剤の開発が強く望まれている。本研究で得られた知見は、このような製剤を効率的に開発するための極めて有用な情報源となる。特に、吸入粉末製剤化に伴うナノ粒子の再分散が及ぼす肺内動態への影響を動物実験で実証したのは、本研究が初めてと思われる。吸入粉末製剤化は、ナノ粒子とともに生体内安定性に乏しい医薬品候補の臨床応用を実現する方略として有望であり、難治性・致死性の肺疾患に対する画期的な治療法の確立に大きく貢献するものと考えられる。

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公開日: 2021-02-19  

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