| 研究課題/領域番号 |
17K08358
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| 研究機関 | 崇城大学 |
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研究代表者 |
池田 剛 崇城大学, 薬学部, 教授 (80295138)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| キーワード | 含硫黄環状化合物 / がん予防 / ニンニク / 抗腫瘍活性 |
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| 研究実績の概要 |
【１】Onionin A1に代表される含硫黄環状化合物の絶対立体構造の解明：タマネギより始めて単離したonionin A類の化学構造の決定は、NMRによる相対配置のみである。これまでにX線構造解析の検討を試みたが、良好な単結晶を得ることが出来なかった。その原因として、onionin A1は、低分子化合物であることから、微量でも立体異性体や硫黄の酸化状態の異なる類縁体の混入が再結晶に大きく影響したと推測した。この改善策として、これまでの最終精製に用いていたオープンカラムのシリカゲルに代わって、示差屈折率検出器にて、逆相の各種HPLCカラムで分取法を検討したところ、より高純度のonionin Aを得ることが出来た。しかしながら、化合物の安定性が悪いために結晶化の過程が分解の過程となっている状況である。そこで、ニンニクより大量に精製することができ、サンプル調製が容易なgarlicnin B1について、onionin A1の経験を活かして、結晶化の検討を行っている。現在までのサンプルではまだ結晶化は成功していない。
【２】市販のチオフェン類など環状5員環含硫黄化合物を出発原料として、側鎖にプロペニル基などの脂溶性の置換基とハロゲンなどの極性基の導入を行い、短工程で誘導体を合成することを検討した。3,4-ジメチルチオフェンを出発原料にすると、メチル基が既に導入されているので、チオフェン環の2位と5位の置換基の効果を種々比較するのに適している。アリルブロマイドと反応させてアリル基の導入を試みたが、現在までに収率良く誘導体を得ることが出来なかった。そこで、3-メチルチオフェンを用いたチオール-エンクリックケミストリーでチオフェン環に置換基の導入を行う準備をしている。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
3: やや遅れている
理由
低分子の硫黄化合物の合成は予想よりも化合物の取扱が困難であった。その為、化学合成実験のほうが予定より遅れている。
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| 今後の研究の推進方策 |
科研費の実験に使う時間を優先的にし、他の共同研究の仕事を整理する。
合成した化合物の精製を効率的に行う方法の検討が出来たので、より確実にパラレル合成装置を活用していく予定である。得られた誘導体のマクロファージに対する活性評価を熊本大学生命科学研究部の藤原准教授に依頼出来るように準備を行っていく。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
昨年度の未使用金額を支出することを失念していたため、44円そのものが来年度に持ち越しとなってしまった。
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