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2019 年度 研究成果報告書

不飽和脂肪酸の分子構造に基づく炎症収束脂質レゾルビン類の作用機序解析ツールの開発

研究課題

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研究課題/領域番号 17K08360
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関長崎大学

研究代表者

福田 隼  長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 准教授 (30434450)

研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
キーワードレゾルビン / 安定等価体 / 標的タンパク質 / シクロプロパン / 構造活性相関 / 分子プローブ / レゾルビンE2 / 抗炎症活性
研究成果の概要

本研究ではレゾルビンの安定等価体に基づき、創薬研究に向けて生理活性多価不飽和脂肪酸の分子構造に着目して化学的プローブを用いた炎症収束脂質レゾルビン類の作用機序解析ツールを開発することを目的に本研究に着手した。
レゾルビンE2の安定等価体であるシクロプロパンを導入したレゾルビンE2(CP-RvE2)の合成ユニット2つと新たに調製したアジドユニットを2回の薗頭カップリングを鍵反応として18-アジドプロポキシ-CP-RvE2と20-アジドプロポキシ-CP-RvE2を合成することに成功した。

自由記述の分野

有機合成化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究ではレゾルビンE2安定等価体に対してリンカーの接続に成功した。この成果によって、様々なレゾルビン類の分子プローブの開発が期待される。多価不飽和脂肪酸は類似の分子構造を有することから、レゾルビンE2で標的タンパク質を同定できれば、本研究は多価不飽和脂肪酸の標的タンパク質同定法の一般的手法となりうる。また、それらの標的タンパク質を同定することができれば、炎症収束の作用機序の解明に繋がるとともに、新規抗炎症薬開発の端緒となる。

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公開日: 2021-02-19  

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