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2022 年度 研究成果報告書

カルバペネム抗菌薬をも不活化するメタロ-β-ラクタマーゼの阻害剤・検出剤の合成

研究課題

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研究課題/領域番号 17K08376
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関金城学院大学

研究代表者

黒崎 博雅  金城学院大学, 薬学部, 教授 (70234599)

研究分担者 福石 信之  金城学院大学, 薬学部, 教授 (70248326)
研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2023-03-31
キーワード感染症 / β-タクタム剤 / 阻害剤 / 蛍光剤 / 薬剤耐性 / メタロ-β-ラクタマーゼ / 金属酵素
研究成果の概要

(1) IMP-1型とIND-7型メタロ-β-ラクタマーゼのDansyclC4SHの反応を蛍光ストップトフロー法により検討を行った。IMP-1型とIND-7型メタロ-β-ラクタマーゼへのDansylC4SHの取り込み速度定数k+1と解離速度定数k-1は、それぞれ0.863 μM-1s-1, 0.057 s-1と0.06 μM-1s-1, 0.085 s-1であった。
(2) IMP-1型メタロ-β-ラクタマーゼ産生菌と非産生菌の比率を変化させDansylC4SHの蛍光強度の違いを観察した。DansylC4SHは、IMP-1型メタロ-β-ラクタマーゼ産生菌に対して強く発光することがわかった。

自由記述の分野

機器分析学

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究課題はこれまで臨床の現場で問題となっているメタロ-β-ラクタマーゼの阻害剤とメタロ-β-ラクタマーゼ産生菌の蛍光検出法開発を目指す研究であり、本研究で得られた成果は学術的な意義があると考えている。現在、カルバペネム耐性腸内細菌による感染症が増加し、切り札的な抗菌剤に対しても耐性を獲得するに至っている。本研究目的のメタロ-β-ラクタマーゼの阻害剤と蛍光剤の開発は、深刻化している薬剤耐性菌感染症の防止・対策と阻害剤や臨床検査システム開発に直結する点で、社会貢献性が高いと言える。

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公開日: 2024-01-30  

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