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2018 年度 実施状況報告書

側鎖間架橋ヘリカルペプチドの完成形の構築

研究課題

研究課題/領域番号 17K08381
研究機関九州産業大学

研究代表者

藤本 和久  九州産業大学, 生命科学部, 准教授 (40334718)

研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
キーワードペプチド / ヘリックス構造 / マイクロウェーブ反応装置 / エンドサイトーシス
研究実績の概要

当該年度の研究を遂行できる人員が、実質研究代表者である本人のみとなってしまったため、共同研究者との研究成果の公表のみとなった。また研究成果の公表は、共同研究者とのものである一件となった。
側鎖間架橋ヘリカルペプチドを効率よく合成するために、マイクロウェーブ反応装置の利用を始めた。マイクロウェーブ反応装置を利用することによって、反応時間の短縮、収率の向上が達成されるので、今後効率よく側鎖間架橋ヘリカルペプチドを合成できることが期待される。現在鋭意検討中であるが、架橋反応においてもマイクロウェーブ反応装置による収率向上が期待される。
もう一つ検討を行っているのが、架橋剤のスペーサについてである。これまで汎用してきたのは、アセチレンやベンゼンといった疎水性で比較的剛直な骨格である。その理由として考えていたのが、側鎖間架橋ヘリカルペプチドのヘリックス含有率の高さである、アルキル鎖やオキシエチレン鎖で架橋するとヘリックス含有率が低くなってしまう傾向にある。しかしながらオキシエチレン鎖であれば、親水性が向上するため細胞膜表面に近づき易くなると考えられる。結果、エンドサイトーシスによって細胞膜に取り込まれてしまえば、タンパク質等の標的との結合は、たとえヘリックス含有率が低くても induced fit によって概ね良好な機能を発揮すると予想している。現在、オキシエチレン鎖で架橋した側鎖間架橋ヘリカルペプチドを合成中である。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

3: やや遅れている

理由

現在、研究を遂行できる人員が研究代表者である本人のみであるため、研究の進捗はやや遅れている。現状を改善するため、積極的に共同研究を行う予定である。

今後の研究の推進方策

オキシエチレン鎖で架橋したヘリカルペプチドを従来型の架橋ヘリカルペプチドとの細胞内挙動を比較検討していく。
もう一つ側鎖間架橋ヘリカルペプチドを用いてエンドサイトーシスと細胞膜との関係を調べる予定である。

次年度使用額が生じた理由

物品費に関しては、所属機関からの支給もあったため残額が生じた。旅費に関しては、所属機関から支給された金額でほぼ賄えたため、少額のみの支出となった。人件費・謝金に関しては、結果として必要がなかったため発生しなかった。その他に関しては、論文投稿費用を必要としなかったため発生しなかった。
細胞膜とエンドサイトーシスの関係を調べるために、高額な試薬やキットが必要となる。

  • 研究成果

    (1件)

すべて 2019

すべて 学会発表 (1件)

  • [学会発表] 電気化学がん診断試薬としての新規環状フェロセン化ナフタレンジイミドの設計2019

    • 著者名/発表者名
      金好 秀馬・藤本 和久・佐藤 しのぶ・竹中 繁織
    • 学会等名
      日本化学会第99春季年会

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公開日: 2019-12-27  

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