N-リン酸化タンパク質の受容体発見を目指す化学とその応用

2020 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 17K08382
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 長崎国際大学
• 研究代表者: 山口 泰史 長崎国際大学, 薬学部, 教授 (10183980)
• 研究期間 (年度): 2017-04-01 – 2021-03-31
• キーワード: N-リン酸化 / ホスホヒスチジン / ペプチドライブラリー

研究成果の概要

本研究の目的は、N－リン酸化タンパク質の受容体タンパク質を見つけ出す方法論の開発であった。新しい情報伝達系の確立を目指した。
一つの成果は、新規安定ホスホヒスチジン誘導体類の合成であった。スケールアップも可能であった。さらにライブラリー合成法自体は確立できた。
本研究課題で合成した化合物の中から、ある感染症プロジェクトにおいて、強い活性を示す新規化合物を発見した。この発見を創薬研究へと育てていく。

自由記述の分野

医薬品化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

当初の目的は、N－リン酸化タンパク質の受容体タンパク質を見つけ出す方法論の開発という基礎的なものであった。研究の過程で多くの新規化合物を合成した。これらを感染症プロジェクトの評価系にかけたところ、これまでの知見では説明できない活性化合物を発見できた。つまり新しいメカニズムをもつ医薬品創成に役立つ結果である。感染症分野の新薬の期待は大きいことから、この発見を実際の創薬につなげていく予定である。