二次構造制御を基軸としたペプチド創薬研究

2021 年度 実績報告書

• 研究課題/領域番号: 17K08385
• 研究機関: 国立医薬品食品衛生研究所
• 研究代表者: 出水 庸介 国立医薬品食品衛生研究所, 有機化学部, 部長 (90389180)
• 研究期間 (年度): 2017-04-01 – 2022-03-31
• キーワード: ステープルペプチド / タンパク質分解誘導剤 / 非天然型アミノ酸 / 構造制御

研究実績の概要

近年、中分子ペプチド医薬品の開発が盛んに行われており、その中でもヘリカル構造を模倣した中分子ペプチドは、生体内高分子(DNA、タンパク質等)を認識 しそれらの機能を制御できることから、ニューモダリティのひとつとして注目されている。特に、タンパク質二次構造のヘリカル構造を模倣したオリゴペプチドは、DNAや他のタンパク質を認識し機能をコントロールできることから、安定なヘリカル構造を形成できるペプチドの設計は高機能中分子医薬品を開発する上で重要なアプローチのひとつである。本研究では、『二次構造制御を基軸としたペプチド創薬研究』を目的とした。具体的には、筆者がこれまでに開拓を行ってきた、短鎖ペプチドの二次構造制御に 関する研究を基軸とし、DDSキャリアペプチドの開発、タンパク質間相互作用(PPI)阻害ペプチドの開発、標的タンパク質を分解誘導できるペプチドの開発、を 行った。 本年度（最終年度）は、エストロゲン受容体(ER)を標的とした分解誘導ペプチドの開発を行った。具体的には、ERに結合できるコアクチベータのヘリカルモチーフPERMにステープル構造、細胞膜透過性ペプチド(R7)、ユビキチンリガーゼリガンド(LCL161)をコンジュゲートしたキメラペプチドを設計-合成し、それらのERに対する分解活性、転写阻害活性を評価した。その結果、合成したキメラペプチドは、ER分解誘導活性、転写阻害活性を有すること、分解にはプロテアソームが関与していること、加水分解酵素に対する耐性を有していること、等を明らかとした。また、本研究成果を学術論文として発表した。

研究成果

• [雑誌論文] Synthesis of Norgestomet and its 17β-isomer and evaluation of their agonistic activities against progesterone receptor (2021)
  • 著者名/発表者名: Kurohara Takashi、Ito Takahito、Tsuji Genichiro、Misawa Takashi、Yokoo Hidetomo、Yanase Yuta、Shoda Takuji、Sakai Takatoshi、Hosoe Junko、Uchiyama Nahoko、Akiyama Hiroshi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry 巻: 49 ページ: 116425～116425
  • DOI: 10.1016/j.bmc.2021.116425
  • 査読あり
• [雑誌論文] Discovery of a Highly Potent and Selective Degrader Targeting Hematopoietic Prostaglandin D Synthase via In Silico Design (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Endo Akinori、Ito Takahito、Yanase Yuta、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Hamamura Kengo、Saeki Yasushi、Naito Mikihiko、Aritake Kosuke、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Journal of Medicinal Chemistry 巻: 64 ページ: 15868～15882
  • DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01206
  • 査読あり
• [雑誌論文] Peptide Stapling Improves the Sustainability of a Peptide-Based Chimeric Molecule That Induces Targeted Protein Degradation (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Ohoka Nobumichi、Takyo Mami、Ito Takahito、Tsuchiya Keisuke、Kurohara Takashi、Fukuhara Kiyoshi、Inoue Takao、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: International Journal of Molecular Sciences 巻: 22 ページ: 8772～8772
  • DOI: 10.3390/ijms22168772
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Discovery of non-proteinogenic amino acids inhibiting biofilm formation by S. aureus and methicillin-resistant S. aureus (2021)
  • 著者名/発表者名: Ikeda Kentaro、Shoda Takuji、Demizu Yosuke、Tsuji Genichiro
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 48 ページ: 128259～128259
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128259
  • 査読あり
• [雑誌論文] Nickel-Catalyzed Hydrodeoxygenation of Aryl Sulfamates with Alcohols as Mild Reducing Agents (2021)
  • 著者名/発表者名: Kuriyama Masami、Onomura Osamu、Matsuo Kasumi、Yamamoto Kosuke、Demizu Yosuke、Nishida Koyo
  • 雑誌名: Synthesis 巻: 53 ページ: 4449～4460
  • DOI: 10.1055/a-1548-8362
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structure?activity relationship study of amphipathic antimicrobial peptides using helix‐destabilizing sarcosine (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Hirano Motoharu、Ohoka Nobumichi、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Journal of Peptide Science 巻: 27 ページ: e3360
  • DOI: 10.1002/psc.3360
  • 査読あり
• [雑誌論文] <i>N</i>-Nitrosodimethylamine (NDMA) Formation from Ranitidine Impurities: Possible Root Causes of the Presence of NDMA in Ranitidine Hydrochloride (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Yamamoto Eiichi、Masada Sayaka、Uchiyama Nahoko、Tsuji Genichiro、Hakamatsuka Takashi、Demizu Yosuke、Izutsu Ken-ichi、Goda Yukihiro
  • 雑誌名: Chemical and Pharmaceutical Bulletin 巻: 69 ページ: 872～876
  • DOI: 10.1248/cpb.c21-00289
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Changes in Test Methods for Internationalization in the Japanese Pharmacopoeia (Part 2): Establishment of a Quantitative Method for Lorazepam Using HPLC Analysis (2021)
  • 著者名/発表者名: Maniwa Aika、Tsuji Genichiro、Ito Takahito、Uchiyama Nahoko、Hosoe Junko、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Demizu Yosuke、Goda Yukihiro
  • 雑誌名: YAKUGAKU ZASSHI 巻: 141 ページ: 961～970
  • DOI: 10.1248/yakushi.21-00010
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Development of Agonist-Based PROTACs Targeting Liver X Receptor (2021)
  • 著者名/発表者名: Xu Hanqiao、Ohoka Nobumichi、Yokoo Hidetomo、Nemoto Kanako、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Naito Mikihiko、Inoue Takao、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Frontiers in Chemistry 巻: 9 ページ: 674967
  • DOI: 10.3389/fchem.2021.674967
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Development of ciclesonide analogues that block SARS-CoV-2 RNA replication (2021)
  • 著者名/発表者名: Tsuji Genichiro、Yonemitsu Kenzo、Ito Takahito、Yanase Yuta、Uema Masashi、Ohoka Nobumichi、Inoue Takao、Asakura Hiroshi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 43 ページ: 128052～128052
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128052
  • 査読あり
• [雑誌論文] Miroestrol Quantification in <i>Pueraria mirifica</i> Crude Drugs and Products by Single-Reference UPLC/PDA/MS Using Relative Molar Sensitivities to Kwakhurin (2021)
  • 著者名/発表者名: Masada Sayaka、Hosoe Junko、Arai Ryoko、Demizu Yosuke、Hakamatsuka Takashi、Goda Yukihiro、Uchiyama Nahoko
  • 雑誌名: Chemical and Pharmaceutical Bulletin 巻: 69 ページ: 573～580
  • DOI: 10.1248/cpb.c21-00160
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Development of Antimicrobial Stapled Peptides Based on Magainin 2 Sequence (2021)
  • 著者名/発表者名: Hirano Motoharu、Saito Chihiro、Yokoo Hidetomo、Goto Chihiro、Kawano Ryuji、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Molecules 巻: 26 ページ: 444～444
  • DOI: 10.3390/molecules26020444
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Synthesis and characterization of PNA oligomers containing preQ1 as a positively charged guanine analogue (2021)
  • 著者名/発表者名: Moriya Shun-suke、Shibasaki Hatsune、Kohara Misaki、Kuwata Keiko、Imamura Yasutada、Demizu Yosuke、Kurihara Masaaki、Kittaka Atsushi、Sugiyama Toru
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 39 ページ: 127850～127850
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.127850
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design and synthesis of novel estrogen receptor antagonists with acetal containing biphenylmethane skeleton (2021)
  • 著者名/発表者名: Yuyama Materu、Misawa Takashi、Demizu Yosuke、Kanaya Takayuki、Kurihara Masaaki
  • 雑誌名: Results in Chemistry 巻: 3 ページ: 100124～100124
  • DOI: 10.1016/j.rechem.2021.100124
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Helical Antimicrobial Peptide Foldamers Containing Non‐proteinogenic Amino Acids (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Hirano Motoharu、Misawa Takashi、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: ChemMedChem 巻: 16 ページ: 1226～1233
  • DOI: 10.1002/cmdc.202000940
  • 査読あり
• [雑誌論文] TRIP12 promotes small-molecule-induced degradation through K29/K48-branched ubiquitin chains (2021)
  • 著者名/発表者名: Kaiho-Soma Ai、Akizuki Yoshino、Igarashi Katsuhide、Endo Akinori、Shoda Takuji、Kawase Yasuko、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko、Saeki Yasushi、Tanaka Keiji、Ohtake Fumiaki
  • 雑誌名: Molecular Cell 巻: 81 ページ: 1411～1424.e7
  • DOI: 10.1016/j.molcel.2021.01.023
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of a Hematopoietic Prostaglandin D Synthase-Degradation Inducer (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Naganuma Miyako、Murakami Yuki、Fujii Kiyonaga、Ito Takahito、Aritake Kosuke、Naito Mikihiko、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: ACS Medicinal Chemistry Letters 巻: 12 ページ: 236～241
  • DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00605
  • 査読あり
• [雑誌論文] Approach to Establishment of Control Strategy for Oral Solid Dosage Forms Using Continuous Manufacturing (2021)
  • 著者名/発表者名: Ishimoto Hayato、Kano Manabu、Sugiyama Hirokazu、Takeuchi Hirofumi、Terada Katsuhide、Aoyama Atsushi、Shoda Takuji、Demizu Yosuke、Shimamura Jinen、Yokoyama Reiji、Miyamoto Yuji、Hasegawa Koji、Serizawa Masaru、Unosawa Kazuomi、Osaki Kazuo、Asai Naochika、Matsuda Yoshihiro
  • 雑誌名: Chemical and Pharmaceutical Bulletin 巻: 69 ページ: 211～217
  • DOI: 10.1248/cpb.c20-00824
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Transition Metal-Free O-Arylation of Quinoxalin-2-ones with Diaryliodonium Salts (2021)
  • 著者名/発表者名: Kuriyama Masami、Onomura Osamu、Mochizuki Yuki、Miyagi Tsubasa、Yamamoto Kosuke、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: HETEROCYCLES 巻: 103 ページ: 502～502
  • DOI: 10.3987/COM-20-S(K)26
  • 査読あり
• [雑誌論文] Protocols for Synthesis of and the Methods to Evaluate the Anticancer Effects (2021)
  • 著者名/発表者名: Tsukumo Yoshinori、Tsuji Genichiro、Yokoo Hidetomo、Shibata Norihito、Ohoka Nobumichi、Demizu Yosuke、Naito Mikihiko
  • 雑誌名: Methods Mol. Biol. 巻: 2365 ページ: 331～347
  • DOI: 10.1007/978-1-0716-1665-9_18
  • 査読あり
• [雑誌論文] Changes in Test Methods for Internationalization in the Japanese Pharmacopoeia (Part 1): Establishment of a Quantitative Test Method for Clonidine Hydrochloride Using HPLC Analysis (2021)
  • 著者名/発表者名: Maniwa Aika、Tsuji Genichiro、Ito Takahito、Uchiyama Nahoko、Hosoe Junko、Ohtsuki Takashi、Matsufuji Hiroshi、Demizu Yosuke、Goda Yukihiro
  • 雑誌名: YAKUGAKU ZASSHI 巻: 141 ページ: 591～598
  • DOI: 10.1248/yakushi.20-00237
  • 査読あり / オープンアクセス
• [雑誌論文] Amine skeleton-based c-di-GMP derivatives as biofilm formation inhibitors (2021)
  • 著者名/発表者名: Ikeda Kentaro、Yanase Yuta、Hayashi Katsuhiko、Hara-Kudo Yukiko、Tsuji Genichiro、Demizu Yosuke
  • 雑誌名: Bioorganic &amp; Medicinal Chemistry Letters 巻: 32 ページ: 127713～127713
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127713
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of Selective TGR5 Ligands Based on the 5,6,7,8‐Tetrahydro‐5,5,8,8‐tetramethylnaphthalene Skeleton (2021)
  • 著者名/発表者名: Terui Ryusei、Yanase Yuta、Yokoo Hidetomo、Suhara Yoshitomo、Makishima Makoto、Demizu Yosuke、Misawa Takashi
  • 雑誌名: ChemMedChem 巻: 16 ページ: 458～462
  • DOI: 10.1002/cmdc.202000567
  • 査読あり
• [学会発表] アミロイドβの神経毒性を抑制する新規ペプチドの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 福原潔，森一憲，沖山佳生，三澤隆史，水野美麗，出水庸介，柴沼質子，大野彰子
  • 学会等名: 日本農芸化学会2022年度大会
• [学会発表] 抗SARS-CoV-2剤創製へ向けた炭素環ヌクレオシドの核酸塩基部構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 藤沼舞，石綱遥，三澤隆史，出水庸介，栗原正明，満屋裕明，鍬田伸好，服部真一朗，紺野奇重
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] PreQ1塩基を持つペプチド核酸の合成とその性質 (2022)
  • 著者名/発表者名: 森谷俊介，米田有希,桑田啓子，今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] ジフェニルメタン骨格を持つ新規ERαアンタゴニストの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 湯山円晴，三澤隆史，出水庸介，金谷貴行，佐藤忠章，栗原正明
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] In silicoスクリーニングによるSTINGリガンドの効率的探索と機能評価 (2022)
  • 著者名/発表者名: 辻厳一郎，栁瀨雄太，柴田識人，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素選択的タンパク質分解誘導剤の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 柴田識人，横尾英知，遠藤彬則，伊藤貴仁，栁瀨雄太，村上優貴，藤井清永，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 合成オピオイドnitazene類14化合物の識別法に関する検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 水谷佐久美，河村麻衣子，黒原崇，三澤隆史，出水庸介，袴塚高志，花尻（木倉）瑠理
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] NMRフィンガープリント法を用いたペプチドの構造変性検出に関する検討 (2022)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 長鎖アルキル基を有するエストロゲン受容体β選択的分解誘導剤の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 津田萌菜，正田卓司，平田尚也，諫田泰成，井上英史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 核酸分子の効率的な細胞内送達を可能とする両親媒性ペプチドフォルダマーの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，横尾英知，大庭誠，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] β-カテニンの機能を制御する新規ヘリカルペプチドの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 土屋圭輔，木吉真人，三澤隆史，石井明子，福原潔，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 非天然型アミノ酸含有ヘリカルペプチドによるVDR転写阻害剤の創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 田京茉実，三澤隆史，平田尚也，諫田泰成，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] H-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 村上優貴，黒原崇，横尾英知，伊藤貴仁，柳瀬雄太，柴田識人，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] リンカー構造に着目したH-PGDS分解誘導剤の構造活性相関研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 大澤陽，黒原崇，横尾英知，伊藤貴仁，栁瀨雄太，柴田識人，大槻崇，松藤寛，有竹浩介，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 多様なカチオン性アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 髙田真有，伊藤貴仁，平野元春，土屋圭輔，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 固相法によるタンパク質分解誘導剤の迅速・効率的合成 (2022)
  • 著者名/発表者名: 許涵喬，黒原崇，横尾英知，辻厳一郎，柴田識人，大岡伸通，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 高い抗菌活性を有するステープルペプチドの創製 (2022)
  • 著者名/発表者名: 伊藤貴仁，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] 動物用ホルモン剤の高純度標品合成と評価に関する研究 (2022)
  • 著者名/発表者名: 黒原崇，伊藤貴仁，辻厳一郎，三澤隆史，横尾英知，栁瀨雄太，正田卓司，坂井隆敏，細江潤子，内山奈穂子，穐山浩，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] デコイ核酸をリガンドとしたエストロゲン受容体分解誘分子の開発 (2022)
  • 著者名/発表者名: 永沼美弥子，大岡伸通，辻村はるな，松野研司，内藤幹彦，井上貴雄，辻厳一郎，出水庸介
  • 学会等名: 日本薬学会第142回年会
• [学会発表] pecific degrader of hematopoietic prostaglandin D synthase prevented the progression of dilated cardiomyopathy in Duchenne muscular dystrophy (2022)
  • 著者名/発表者名: Maeyama, Y., Hosokawa, Y., Hamamura, K., Yokoo, H., Shibata, N., Naito, M., Demizu, Y., Aritake, K.
  • 学会等名: 第95回日本薬理学会年会
• [学会発表] 中分子ペプチド医薬品の現状と展望 (2021)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 第11回CSJ化学フェスタ：バイオ・食品・健康医療、コロナに負けるな！ワクチン・薬分野からの挑戦
  • 招待講演
• [学会発表] 低分子・中分子医薬品開発効率化に資するレギュラトリーサイエンス研究 (2021)
  • 著者名/発表者名: 出水庸介
  • 学会等名: 第25回日本がん分子標的治療学会学術集会：RS教育講演
  • 招待講演
• [学会発表] Rationally designed peptide modulators of amyloid-beta toxicity in Alzheimer’s disease (2021)
  • 著者名/発表者名: 1.Fukuhara, K., Mori, K., Okiyama, Y., Misawa, T., Mizuno, M., Demizu, Y., Shibanuma, M., Ohno, A.
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Development of ciclesonide analogues that block SARS-CoV-2 RNA replication (2021)
  • 著者名/発表者名: Tsuji, G., Yonemitsu, K., Ito, T., Uema, M., Asakura, H., Demizu, Y.
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Development of helix-stabilized hydrophobic/cationic-block peptides for intracellular delivery of biomacromolecules (2021)
  • 著者名/発表者名: Misawa, T., Ohoka, N., Hirano, M., Oba, M., Inoue, T., Demizu, Y.
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Discovery of a highly potent and selective PROTAC targeting hematopoietic prostaglandin D synthase via in silico design (2021)
  • 著者名/発表者名: Yokoo, H., Shibata, N., Endo, A., Ito, T., Yanase, Y., Murakami, Y., Fujii, K., Saeki, Y., Naito, M., Aritake, K., Demizu, Y.
  • 学会等名: AIMECS2021
  • 国際学会
• [学会発表] Control of N-nitrosodimethylamine (NDMA) in drug substances (2021)
  • 著者名/発表者名: Yamamoto, E., Yokoo, H., Kan-no, H., Tomita, N., Masada, S., Uchiyama, N., Tsuji, G., Hakamatsuka, T., Demizu, Y., Izutsu, K., Goda, Y.
  • 学会等名: The 31st International Symposium on Pharmaceutical and Biomedical Analysis (PBA2021)
  • 国際学会
• [学会発表] 国際調和に向けた日本薬局方の医薬品各条における試験法の改定に関する検討：qNMRを利用した類縁物質の純度決定 (2021)
  • 著者名/発表者名: 辻厳一郎，伊藤貴仁，内山奈穂子，細江潤子，合田幸広，出水庸介
  • 学会等名: 第3回日本定量ＮＭＲ研究会年会
• [学会発表] 非天然型構造を有するペプチド医薬品の安全性評価 (2021)
  • 著者名/発表者名: 斎藤嘉朗，出水庸介
  • 学会等名: 第4回医薬品毒性機序研究会
• [学会発表] デコイ核酸を利用したタンパク質分解誘導キメラ分子の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 大岡伸通，永沼美弥子，辻厳一郎，井上貴雄，出水庸介
  • 学会等名: 第44回日本分子生物学会年会
• [学会発表] ラニチジン不純物からのN-ニトロソジメチルアミン（NDMA）の生成：ラニチジン塩酸塩中にNDMA が存在する潜在的な原因 (2021)
  • 著者名/発表者名: 山本栄一，横尾英知，政田さやか，内山奈穂子，辻厳一郎，袴塚高志，出水庸介，伊豆津健一，合田幸広
  • 学会等名: 第58回全国衛生科学技術協議会年会
• [学会発表] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素を標的とした選択的タンパク質分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 田識人，横尾英知，遠藤彬則，伊藤貴仁，栁瀨雄太，村上優貴，藤井清永，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • 学会等名: 第94回日本生化学大会
• [学会発表] PreQ1 facilitates DNA strand invasion by PNA (2021)
  • 著者名/発表者名: 森谷俊介，桑田啓子，米田有希, 今村保忠，出水庸介，栗原正明，橘高敦史，杉山亨
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] Peptide stapling improves the sustainability of peptide-based degraders against estrogen receptors (2021)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，大岡伸通，大庭誠，伊藤貴仁，井上貴雄，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] Development of helical peptides containing non-proteinogenic amino acids inhibiting VDR transcription (2021)
  • 著者名/発表者名: 田京茉実，三澤隆史，黒原崇，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] Development of helical antimicrobial peptides containing non-proteinogenic amino acids (2021)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，齋藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第58回ペプチド討論会
• [学会発表] バーチャルスクリーニングを利用した新規STINGリガンドの効率的探索 (2021)
  • 著者名/発表者名: 栁瀨雄太，辻厳一郎，柴田識人，出水庸介
  • 学会等名: 第47回反応と合成の進歩シンポジウム
• [学会発表] 非天然アミノ酸を導入した抗菌ペプチドフォルダマーの開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，齋藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第15回バイオ関連化学シンポジウム
• [学会発表] アゴニストリガンドを利用したLXR分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 許涵喬，辻厳一郎，大岡伸通，内藤幹彦，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] 造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 村上優貴，大澤陽，柴田識人，横尾英知，伊藤貴仁，柳瀬雄太，黒原崇，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] ビタミンD受容体転写阻害ペプチドの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 田京茉実，三澤隆史，黒原崇，石田寛明，山本恵子，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] 長鎖アルキル基を有する選択的エストロゲン受容体分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 津田萌菜，正田卓司，平田尚也，諫田泰成，井上英史，出水庸介
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] アセタール構造を有する新規ERαアンタゴニストの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 湯山円晴，三澤隆史，出水庸介，金谷貴行，佐藤忠章，栗原正明
  • 学会等名: 第65回日本薬学会関東支部大会
• [学会発表] 非天然アミノ酸の導入による両親媒性抗菌ペプチドフォルダマーの創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 平野元春，齋藤千尋，後藤千尋，川野竜司，三澤隆史，出水庸介
  • 学会等名: 第52回若手ペプチド夏の勉強会
• [学会発表] 胆汁酸受容体TGR5を標的とした新規レチノイド誘導体の創製 (2021)
  • 著者名/発表者名: 三澤隆史，照井龍晟，槇島誠，須原義智，出水庸介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第15回年会
• [学会発表] 高活性・高選択的な造血器型プロスタグランジンD合成酵素分解誘導剤の開発 (2021)
  • 著者名/発表者名: 横尾英知，柴田識人，遠藤彬則，伊藤貴仁，柳瀬雄太，村上優貴，藤井清永，大庭誠，佐伯泰，内藤幹彦，有竹浩介，出水庸介
  • 学会等名: ケミカルバイオロジー第15回年会
• [産業財産権] 新規化合物及び医薬組成物 (2021)
  • 発明者名: 水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • 権利者名: 水庸介，柴田識人，内藤幹彦，有竹浩介，横尾英知
  • 産業財産権種類: 特許
  • 産業財産権番号: 特願2021115706