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2021 年度 研究成果報告書

二次構造制御を基軸としたペプチド創薬研究

研究課題

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研究課題/領域番号 17K08385
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関国立医薬品食品衛生研究所

研究代表者

出水 庸介  国立医薬品食品衛生研究所, 有機化学部, 部長 (90389180)

研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2022-03-31
キーワードペプチド / 非天然型アミノ酸 / 二次構造 / DDS / 抗菌ペプチド / PROTAC
研究成果の概要

新たなモダリティ創薬として特殊な立体構造を有する中分子ペプチド医薬品の開発が国内外で活発化している。特に、非天然アミノ酸を含有し特殊な二次構造を形成する当該医薬品は、従来の医薬品では達成できなかった治療効果が期待でき、化学合成による製造が可能であり製造コストの問題も回避できるため次世代医薬品のひとつとして期待されている。特に安定なヘリカル構造を形成できるペプチド設計は、高機能中分子医薬品を開発する上で重要なアプローチのひとつである。本研究では、短鎖ペプチドのヘリカル構造制御に関する研究を基軸とし、DDSキャリアペプチドの開発、抗菌ペプチドの開発、標的タンパク質分解誘導ペプチドの開発、を行った。

自由記述の分野

ペプチド化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究により得られた成果は、リードペプチド探索の方法、スクリーリングヒット率の向上に貢献でき、中分子ペプチド医薬品の開発効率化に資するためのレギュラトリーサイエンス研究の推進(品質、有効性、安全性の確保)にも繋げることができる。

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公開日: 2023-01-30  

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