経口バイオアベイラビリティを代謝経路に依存せず予測する手法の確立

2019 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 17K08423
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 医療系薬学
• 研究機関: 北里大学
• 研究代表者: 伊藤 智夫 北里大学, 薬学部, 教授 (30223168)
• 研究期間 (年度): 2017-04-01 – 2020-03-31
• キーワード: 経口投与 / バイオアベイラビリティ / 薬物間相互作用 / 定量的予測

研究成果の概要

CYP3A4基質の経口バイオアベイラビリティと相互作用を定量的に予測するモデルとして我々が確立したITAM-PKモデルを用いて、CYP1A2の基質であるチザニジンとテオフィリンの経口バイオアベイラビリティを定量的に予測可能であることが示された。一方、CYP1A2基質であるチザニジンと、CYP1A2阻害薬であるフルボキサミンおよびシプロフロキサシンの相互作用をITAM-PKモデルで予測したところ、フルボキサミンとの相互作用は良好に予測できたが、シプロフロキサシンの相互作用の予測性は低く、シプロフロキサシンの阻害様式または細胞内動態をさらに検討する必要性が示された。

自由記述の分野

薬物動態学

研究成果の学術的意義や社会的意義

試験管内の実験データをもとに、薬物を経口投与のバイオアベイラビリティや薬物間相互作用を定量的に予測することができれば、医薬品開発の無駄をなくし、ヒトに投与する前に薬物間相互作用を回避することが可能となる。