| 研究課題/領域番号 |
17K08585
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
薬理学一般
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
熊谷 英敏 東京大学, 医学部附属病院, 特任助教 (20281008)
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| 研究分担者 |
池田 祐一 東京大学, 医学部附属病院, 特任准教授 (10744419)
東口 治弘 東京大学, 医学部附属病院, 特任准教授 (40436358)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| キーワード | NFAT / 選択的阻害剤 / ハイスループットスクリーニング |
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| 研究成果の概要 |
新規心不全治療薬の開発を目指し、アンジオテンシン受容体下流のシグナル伝達分子であるカルシニューリン調節性転写因子(NFAT: Nuclear factor of activated T cells)のNFATc4サプタイプ選択的阻害剤のスクリーニング系を樹立した。微生物由来の天然化合物(269種)および真菌(1270株)と放線菌(878株)の代謝産物をスクリーニングに供したところ、2株の真菌の代謝産物中にNFATc4選択的な阻害活性を見出した。今後、大量培養を行い、阻害活性物質を単離、同定する予定である。
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| 自由記述の分野 |
創薬科学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
我が国の心不全の患者数は、100万人と推定されており、また、疫学研究によると患者数は 2035年までさらに増加すると予測され、新たな治療法の実用化が急務となっている。心不全はNFATc4活性の亢進が、疾病の発症・進展に重要な分子機序と指摘されていることから、NFATc4の選択的阻害剤は、心不全の新たな薬物療法の開発候補と期待される。本研究課題は、新たにNFATサブタイプの活性を分別定量可能な培養動物細胞株を見出したことで、化合物ライブラリーからNFATc4選択的阻害剤の迅速スクリーニング方法を樹立し、新たな薬物療法開発に繋がる化合物を同定することが可能である。
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