| 研究課題/領域番号 |
17K10378
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
放射線科学
|
|---|
| 研究機関 | 大阪薬科大学 |
|---|
研究代表者 |
平田 雅彦 大阪薬科大学, 薬学部, 講師 (00268301)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
|
| キーワード | SPECT / 炎症性疾患 / P38α / 放射性プローブ / リウマチ / COPD |
|---|
| 研究成果の概要 |
構造活性相関を基にピリミジノピリドン構造を母核とする新規放射性ヨウ素標識プローブFICを設計・合成した。FICはp38αイメージングプローブとして十分な阻害活性を有することを確認した。125I-FICは速やかな組織移行性と血中クリアランスを示し、投与30分後で炎症組織に高集積した。また、FICはテレピン油処置２日後の炎症組織に高集積し、処置８日後と比べ約７倍高い値を示した。処置２日後の炎症対血液比は約8と良好な値を示し、FICがp38αへの選択的な結合を介して炎症組織への集積を確認した。これらの基礎検討の結果、当初の目標であったポストFDGを目指した新規放射性薬剤の開発を達成したと考える。
|
| 自由記述の分野 |
放射性医薬品化学
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
p38αは、様々な生命現象において重要な役割を果たしており、多くの疾患に関与する。p38α活性診断用放射性薬剤は、多くの疾患の診断に適用可能と期待され、特定の疾患だけでなく、適用範囲の広い診断薬剤として利用可能である。本研究により開発した放射性薬剤を用いた画像診断により、① 各種疾患の超早期診断 ② 各疾患治療時における早期効果判定 ③ 癌の耐性獲得の判定 が可能となる。さらには、治療薬の効果判定や予測から、治療における不要な投薬を回避することによる医療経済効果も期待できる。また、早期の治療開始により寛解期間も大幅に短縮され、患者の負担はもとより医療費の削減も寄与するものと考えられる。
|
