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陽電子放射線断層撮影は半減期の短い核種で標識したＰＥＴプローブを用いて行われている。通常ＰＥＴプローブの合成にはサイクロトロンから回収される標識前駆体である 11C 二酸化炭素 (11CO2) を自動合成装置を用いて 11C ヨウ化メチル (11CH3I) へと変換した後、 11C メチル化標識に用いるのが最も主流な標識法である。
しかし、 11CH3I で標識合成できる化合物には制限がありより多種の標識化合物の合成には他の前駆体を用いた手法が必須である。そこで 11CO2 を 11C 一酸化炭素(11CO) に変換し、パラジウム触媒を用いた炭素－炭素結合反応で 11C メチルエステル基 (11CO2Me) を種々のホウ素化合物に導入する反応を開発した。この 11CO2Meはアンモニア存在下で容易に 11C アミド基に変換可能であったことから、この 11CO2Me をルイス酸触媒下で種々のヘテロ環に変換することを計画した。初年度は11C イミダゾリン環の構築を目指し様々なルイス酸存在下での反応を検討し、その結果 11CO2Me とエチレンジアミンをトリメチルアルミニウム (AlMe3) 存在下で反応させることで目的の 11C イミダゾリン環の構築に成功した。 AlMe3 は加水分解後シリカゲルで除去可能であったが大量の不溶物が生成するため目的物の回収率が低下した。そこで昨年度は多種のルイス酸および金属塩存在下での反応検討を行った結果、チタン系ルイス酸の存在下で反応を行うことで効率よく、かつ後処理後も不溶物が少量しか生成しない手法を見出すことに成功した。そこで本手法を様々なジアミン類に適用することで11C標識 イミダゾリン環類の合成および単離精製に成功した。
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