2021 年度研究成果報告書

炭素11標識ヘテロ環化合物の合成とその動態解析

研究課題

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研究課題/領域番号	17K10383
研究種目	基盤研究(C)
配分区分	基金
応募区分	一般
研究分野	放射線科学
研究機関	国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構
研究代表者	石井英樹国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 量子医科学研究所先進核医学基盤研究部, 主任研究員 (80425610)
研究期間 (年度)	2017-04-01 – 2022-03-31
キーワード	炭素11 / PET / イミダゾリン環 / 11C一酸化炭素 / ルイス酸
研究成果の概要	11C二酸化炭素を11C一酸化炭素に変換後、Pd触媒を用いた炭素－炭素結合反応で 11Cメチルエステル基 (11CO2Me)を種々のホウ素化合物に導入し,この11CO2Me基をルイス酸触媒下でヘテロ環に変換する反応を検討した。その結果、トリメチルアルミニウム (AlMe3) 存在下でジアミンと反応させることで11C イミダゾリン環を構築することに成功した。しかしAlMe3は加水分解後大量の不溶物が生成するため自動合成装置では目的物の分離が艱難であった。そこで様々なルイス酸を検討した結果、チタン系ルイス酸を用いると効率よく、分離も容易であり、本手法を用いて種々のイミダゾリン環の構築に成功した。
自由記述の分野	有機合成化学
研究成果の学術的意義や社会的意義	本研究成果はエステル基を簡便にヘテロ環に変換する手法の開発であり、チタン系化合物を用いた変換反応はこれまで報告例がなく新規の手法の開発として学術的な意義は高いと言える。また本手法は炭素11標識エステル類を簡便にヘテロ環に変換するものであり、今後本手法を用いた新規のＰＥＴプローブの開発が大いに期待され、診断や治療に役立つＰＥＴプローブの開発にも貢献することが期待でき社会的意義は大きいと考えられる。