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2019 年度 研究成果報告書

速度論的アプローチによるケイ素-アスタチン交換反応の評価とα線治療薬開発への応用

研究課題

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研究課題/領域番号 17K10459
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 放射線科学
研究機関国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構

研究代表者

渡辺 茂樹  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子応用研究所 放射線生物応用研究部, 主幹研究員(定常) (10450305)

研究分担者 山田 圭一  群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (70323334)
羽場 宏光  国立研究開発法人理化学研究所, 仁科加速器科学研究センター, チームリーダー (60360624)
研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
キーワードアスタチン-211 / 標的α線治療 / ケイ素―ハロゲン交換反応 / アミノ酸
研究成果の概要

アスタチン-211(At-211)はα線治療薬を用いる内用療法(標的α線治療)での利用が期待される放射性同位元素の一つである。本研究では、これまで課題であった高い安全性と耐放射線性を有する新規標識法としてケイ素―アスタチン(Si-At)交換反応に着目し、速度論的アプローチを用いた本反応の定量的な評価、と、標的α線治療に利用可能なアスタチン化合物の合成を行い、反応性の有用性について検討した。その結果、本法を用いることで、がん治療薬としての利用が期待できるアスタチン化したアミノ酸(フェニルアラニン)およびベンジルグアニジン(MABG)が従来よりも効率よく合成できることが明らかとなった。

自由記述の分野

放射化学、有機化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

標的α線治療は、β線を用いる従来の治療法よりも高い効果が期待されることから、これまで治療が難しかった疾患の治療が期待できる。本研究で検討したケイ素―アスタチン交換反応は、At-211標識化合物を簡便かつ高収率で合成できるため、今後、これまで合成が難しかった化合物の合成が可能になり、ひいては新たな標的α線治療用薬剤の開発につながることが期待できる。

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公開日: 2021-02-19  

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